名称:
四氢咪唑并[1,5 - b ]异恶唑-2,3-二羧酸酯重排成吡咯并[1,2 - e ]咪唑-6-ols,2,5-二氢-1 H-吡咯衍生物的前体
摘要:
异恶唑啉2从咪唑啉-3-氧化物环加成1与甲醇,得到的存在DMAD重新排列顺-3-甲氧基-7-(甲氧基羰基)-2,7a二芳基-5-氧代2,3,5,7a -四氢-1 H-吡咯并[1,2 - e ]咪唑-6-油酸酯3,de含量为100%。3的酸性水解导致动力学控制形成甲基1-甲酰基-4-羟基-5-氧代-2-苯基-2-(((芳基氨基)甲基)-2,5-二氢-1 H-吡咯-3-羧酸盐6a – e。后者的分子内转化为相应的(E)-和(Z)-甲基4-羟基-2-((N((芳基)甲酰胺基)甲基)-5-氧代-2-苯基-2,5-二氢-1 H-吡咯-3-羧酸盐7a – e具有取代基依赖性(与σ相关),并由Hammett表征类型方程式。研究了温度的影响,并确定了在50、60和70°C下相同反应系列的ρ常数。酰胺非对映体比率[(ë) - 7 ] / [(ż) - 7 ]是取代基相关的,并且可以通过等式日志[(描述ë)]