2-(N-Phenyl-carbamoyl)-piperidin | 91557-07-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-(N-Phenyl-carbamoyl)-piperidin
• 英文别名: piperidine-2-carboxylic acid anilide；piperidine-2-carboxanilide；N-phenylpiperidine-2-carboxamide
• CAS: 91557-07-2
• 化学式: C₁₂H₁₆N₂O
• 分子量: 204.272
• InChiKey: MFCCQIZJSIYKQV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 2-(N-Phenyl-carbamoyl)-piperidin 在 碳酸氢钠 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以21.6 %的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUATERNARY AMMONIUM SALT COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉ DE SEL D'AMMONIUM QUATERNAIRE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
  [ZH] 一种季胺盐化合物及其制备方法和用途

  摘要：

  提供一种季胺盐化合物及其制备方法与用途。所述化合物如通式(I)所示，或其异构体、可药用盐，及其组合物，它们可用于制备麻醉或镇痛药物。其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。

  公开号：

  WO2022247914A1
• 作为产物：
  描述：

  Tert-butyl 2-(phenylcarbamoyl)piperidine-1-carboxylate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2-(N-Phenyl-carbamoyl)-piperidin
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUATERNARY AMMONIUM SALT COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉ DE SEL D'AMMONIUM QUATERNAIRE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
  [ZH] 一种季胺盐化合物及其制备方法和用途

  摘要：

  提供一种季胺盐化合物及其制备方法与用途。所述化合物如通式(I)所示，或其异构体、可药用盐，及其组合物，它们可用于制备麻醉或镇痛药物。其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。

  公开号：

  WO2022247914A1

文献信息

• [EN] THE MANUFACTURE OF LEVOBUPIVACAINE AND ANALOGUES THEREOF FROM L-LYSINE<br/>[FR] FABRICATION DE LEVOBUPIVACAINE ET DE SES ANALOGUES A PARTIR DE L-LYSINE
  申请人：CHIROSCIENCE LIMITED

  公开号：WO1996011181A1

  公开（公告）日：1996-04-18

  (EN) A novel compound of formula (X) is prepared from L-lysine, and converted to Levobupivacaine by cyclisation.(FR) On prépare un nouveau composé représenté par la formule (X) à partir de L-lysine et on le convertit en Levobupivacaïne par cyclisation.

  一种新的化合物(X)的配方是从L-赖氨酸制备而来，并通过环化反应转化为左布比卡因。
• [EN] RACEMISATION PROCESS FOR USE IN THE MANUFACTURE OF LEVOBUPIVACAINE AND RELATED PIPERIDINECARBOXANILIDE ANAESTHETIC AGENTS<br/>[FR] PROCEDE DE RACEMISATION UTILISABLE DANS LA FABRICATION DE LA LEVOBUPIVACAINE ET DES AGENTS ANESTHESIQUES CORRESPONDANTS A BASE DE PIPERIDINECARBOXANILIDE
  申请人：CHIROSCIENCE LIMITED

  公开号：WO1996022281A1

  公开（公告）日：1996-07-25

  (EN) An optically-enriched piperidine-2-carboxanilide compound, in which the piperidine is optionally N-alkylated, is racemised by heating the compound in an aqueous medium, provided that the medium includes an organic cosolvent if the compound is N-alkylated. This process is particularly valuable, in conjuction with a resolution process, for the manufacture of levobupivacaine.(FR) Racémisation d'un composé de pipéridine-2-carboxanilide enrichi optiquement, dans lequel la pipéridine est éventuellement N-alkylée, par chauffage de ce composé dans un milieu aqueux, à condition que le milieu renferme un cosolvant organique si le composé est N-alkylé. Ce procédé est particulièrement utile, en association avec un procédé de dédoublement, dans la fabrication de lévobupivacaïne.

  一种光学富集的哌啶-2-羧酰苯胺化合物，其中哌啶可以选择性地N-烷基化，通过在水介质中加热化合物使其消旋，前提是如果化合物被N-烷基化，则介质包括有机共溶剂。这个过程特别有价值，与分离过程结合使用，用于生产左布比卡因。
• Racemisation process for use in the manufacture of levobupivacaine and related piperidinecarboxanilide anaesthetic agents
  申请人：——

  公开号：US20010000522A1

  公开（公告）日：2001-04-26

  An optically-enriched piperidine-2-carboxanlidecompound, in which the piperidine is optionally N-alkylated, is racemised by heating the compound in an aqueous medium, provided that the medium includes an organic co-solvent if the compound is N-alkylated. This process is particularly valuable, in conjunction with a resolution process, for the manufacture of levobupivacaine.

  一种光学富集的吡啶-2-羧酰胺化合物，其中吡啶可以选择性地进行N-烷基化，通过在水介质中加热化合物使其失去外消旋性，但如果化合物进行了N-烷基化，则介质必须包含有机共溶剂。此过程特别适用于与分离过程结合，用于制造左布比卡因。
• [EN] NOVEL 2,3-DIOXO-1,2,3,4-TETRAHYDRO-QUINOYXALINYL DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES DE 2,3-DIOXO-1,2,3,4-TETRAHYDRO-QUINOXALINYLE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO1997008155A1

  公开（公告）日：1997-03-06

  (EN) 2,3-Dioxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinoxalinyl derivatives of formula (I), wherein one of the radicals R1, and R2 is a group R5 and the other is a group of formula -CH(R6)-alk-R7 (Ia), -alk-CH(R6-R7 (Ib), -alk-N(R8)-X-R7 (Ic), -alk-N+(R8)(R9)-X-R7A- (Id), -alk-O-X-R7 (Ie) or -alk-S-X-R7 (If), R3, R4 and R5 are each independently of the others hydrogen, lower alkyl, halogen, trifluoromethyl, cyano or nitro, R6 is unsubstituted or lower alkylated and/or lower alkanoylated amino, R7 is hydrogen; an aliphatic, cycloaliphatic or heterocycloaliphatic radical; cyano; acyl derived from carbonic acid or from a semiester or semiamide of carbonic acid, from sulfuric acid or from an aliphatic or aromatic sulfonic acid or from phosphoric acid or from a phosphonic acid ester; amino that is unsubtituted or aliphatically or araliphatically substituted and/or substituted by aliphatic, araliphatic or aromatic acyl; or an aromatic or heteroaromatic radical, R8 is hydrogen; an aliphatic or araliphatic radical; or acyl derived from an aliphatic or araliphatic carboxylic acid or from an aliphatic or araliphatic semiester of carbonic acid, or R7 and R8, together with X and the nitrogen atom bonding R8 and X, form an unsubstitued or substituted mono- or di-azaxycloalkyl, azoxacycloalkyl, azathiacycloalkyl or optionally oxidised thiacycloalkyl radical bonded $i(via) a nitrogen atom, or an unsubstituted or substituted, optionally partially hxdrogenated aryl or heteroaryl radical, R9 is an aliphatic or araliphatic radical, or R7, R8 and R9 together with X and the nitrogen atom bonding R8, R9 and X, form an unsubstituted or substituted quaternary heteroaryl radical bonded $i(via) the quaternary nitrogen atom, with A- being the anion of a protonic acid, alk is lower alkylene, and X (unless, together with R7 and R8 and the nitrogen atom bonding R8 and X or together with the nitrogen atom bonding R8, R9 and X, it forms part of one of the mentioned ring systems) is a divalent aliphatic, cycloaliphatic or araliphatic radical or a direct bond, and the pharmaceutically acceptable salts thereof can be used in the preparation of a medicament for the treatment of pathological conditions that are responsive to blocking of AMPA, kainate and/or glycine binding sites of the NMDA receptor.(FR) On décrit des dérivés de 2,3-dioxo-1,2,3,4-tétrahydroquinoxalinyle, de formule (I), où un des radicaux, R1 ou R2 représente un groupe R5 et l'autre un groupe de formule -CH(R6)-alk-R7 (Ia), -alk-CH(R6-R7 (Ib), -alk-N(R8)-X-R7 (Ic), -alk-N+(R8)(R9)-X-R7A- (Id), -alk-O-X-R7 (Ie) or -alk-S-X-R7 (If), R3, R4 et R5 représentent chacun indépendamment hydrogène, alkyl inférieur, halogène, trifluorométhyle, cyano ou nitro; R6 représente amino non substitué ou modifié par alkyl inférieur et/ou alcanoyle inférieur; R7 représente hydrogène, un radical aliphatique, cycloaliphatique ou hétérocycloaliphatique; cyano; acyle dérivé de l'acide carbonique ou d'un semi-ester ou semi-amide d'acide carbonique, de l'acide sulfurique ou d'un acide sulfonique aliphatique ou aromatique ou de l'acide phosphorique ou d'un ester d'acide phosphonique; amino, non substitué ou substitué de façon aliphatique ou araliphatique et/ou par acyle aliphatique, araliphatique ou aromatique, ou bien un radical aromatique ou hétéroaromatique; R8 représente hydrogène; un radical aliphatique ou araliphatique ou acyle dérivé d'un acide carboxylique aliphatique ou araliphatique ou d'un semi-ester aliphatique ou araliphatique d'acide carbonique; ou bien R7 et R8, avec X et l'atome d'azote reliant R8 et X, forment un radical, substitué ou non, mono- ou di-azacycloalkyle, azoxacycloalkyle, azathiacycloalkyle ou un radical thiacycloalkyle éventuellement oxydé, lié par l'intermédiaire d'un atome d'azote, ou bien ils forment un radical, substitué ou non, aryle ou hétéroaryle éventuellement partiellement hydrogéné; R9 représente un radical aliphatique ou araliphatique; ou bien R7, R8 et R9, avec X et l'atome d'azote reliant R8, R9 et X, forment un radical hétéroaryle quaternaire, substitué ou non, lié par l'intermédiaire de l'atome d'azote quaternaire, A représentant l'anion d'un acide protonique; alk représente alkylène inférieur; et X (sauf si, avec R7, R8 et l'atome d'azote reliant R8 et X ou R8, R9 et X, il fait partie de l'un des systèmes cycliques mentionnés) représente un radical aliphatique, cycloaliphatique ou araliphatique divalent ou une liaison directe. On décrit aussi des sels pharmacologiquement acceptables de ces dérivés, ces dérivés et sels permettant de préparer un médicament destiné à traiter des états pathologiques réagissant au blocage des récepteurs de l'AMPA, du kaïnate et/ou des sites de liaison de la glycine propres au récepteur du NMDA.

  Les dérivés de 2,3-dioxo-1,2,3,4-tétrahydroquinoxalinyle, de formule (I), sont décrits, où l'un des radicaux, R1 ou R2, représente un groupe R5 et l'autre un groupe de formule -CH(R6)-alk-R7 (Ia), -alk-CH(R6)-R7 (Ib), -alk-N(R8)-X-R7 (Ic), -alk-N+(R8)(R9)-X-R7A- (Id), -alk-O-X-R7 (Ie) ou -alk-S-X-R7 (If), les R3, R4 et R5 représentant chacun indépendamment hydrogène, alkyl inférieur, halogène, trifluorométhyle, cyano ou nitro ; R6 représente amino non substitué ou modifié par alkyl inférieur et/ou alcanoyle inférieur ; R7 représente hydrogène, un radical aliphatique, cycloaliphatique ou hétérocycloaliphatique ; cyano ; acyle dérivé de l'acide carbonique ou d'un semi-ester ou semi-amide d'acide carbonique, de l'acide sulfurique ou d'un acide sulfonique aliphatique ou aromatique ou de l'acide phosphorique ou d'un ester d'acide phosphonique ; amino, non substitué ou substitué de façon aliphatique ou araliphatique et/ou par acyle aliphatique, araliphatique ou aromatique ; ou bien un radical aromatique ou hétéroaromatique ; R8 représente hydrogène ; un radical aliphatique ou araliphatique ou acyle dérivé d'un acide carboxylique aliphatique ou araliphatique ou d'un semi-ester aliphatique ou araliphatique d'acide carbonique ; ou bien R7 et R8, avec X et l'atome d'azote reliant R8 et X, forment un radical, substitué ou non, mono-ou di-azacycloalkyle, azoxacycloalkyle, azathiacycloalkyle ou un radical thiacycloalkyle éventuellement oxydé, lié par l'intermédiaire d'un atome d'azote, ou bien ils forment un radical, substitué ou non, aryle ou hétéroaryle éventuellement partiellement hydrogéné ; R9 représente un radical aliphatique ou araliphatique ; ou bien R7, R8 et R9, avec X et l'atome d'azote reliant R8, R9 et X, forment un radical hétéroaryle quaternaire, substitué ou non, lié par l'intermédiaire de l'atome d'azote quaternaire ; A représente l'anion d'un acide protonique ; alk représente alkylène inférieur ; et X (sauf si, avec R7, R8 et l'atome d'azote reliant R8 et X ou R8, R9 et X, il fait partie de l'un des systèmes cycliques mentionnés) représente un radical aliphatique, cycloaliphatique ou araliphatique divalent ou une liaison directe. On décrit aussi des sels pharmacologiquement acceptables de ces dérivés, ces dérivés et sels permettant de préparer un médicament destiné à traiter des états pathologiques réagissant au blocage des récepteurs de l'AMPA, du kaïnate et/ou des sites de liaison de la glycine propres au récepteur du NMDA.
• HERBICIDAL IMIDAZOLONES AND A PROCESS FOR THEIR MANUFACTURE
  申请人：E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY

  公开号：EP0674644A1

  公开（公告）日：1995-10-04