Gsk-2793660 | 1613458-70-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Gsk-2793660
• 英文别名: 4-amino-N-[(E,3S)-6-(2,3-dihydroindol-1-yl)-6-oxohex-4-en-3-yl]oxane-4-carboxamide
• CAS: 1613458-70-0
• 化学式: C₂₀H₂₇N₃O₃
• 分子量: 357.4
• InChiKey: IVMRHVTWOHFAKG-WAVCKPEOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  84.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

制备方法与用途

生物活性

GSK-2793660 是一种口服，不可逆的组织蛋白酶 C (Cathepsin C；CTSC) 抑制剂。GSK-2793660 可用于支气管扩张的研究。

靶点

Cathepsin C (CTSC)

体内研究

GSK-2793660 is a cathepsin C (also known as dipeptidyl peptidase I enzyme) inhibitor for the reaearch of cystic fibrosis, non-cystic fibrosis bronchiectasis, anti-neutrophil cytoplasmic autoantibody (ANCA)-associated vasculitis and bronchiectasis.

文献信息

• CATHEPSIN C INHIBITORS
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：US20140364476A1

  公开（公告）日：2014-12-11

  Disclosed are 4-amino-2-butenamides of Formula (I) having pharmacological activity, pharmaceutical compositions containing them, and methods for the treatment of diseases mediated by the cathepsin C enzyme such as chronic obstructive pulmonary disease.

  本发明涉及具有药理活性的式（I）的4-氨基-2-丁烯酰胺，包含它们的制药组合物，以及治疗由cathepsin C酶介导的疾病（如慢性阻塞性肺疾病）的方法。
• US8841463B2
  申请人：——

  公开号：US8841463B2

  公开（公告）日：2014-09-23
• US9187461B2
  申请人：——

  公开号：US9187461B2

  公开（公告）日：2015-11-17
• [EN] CATHEPSIN C INHIBITORS FOR TREATING CYSTIC FIBROSIS, NON-CYSTIC FIBROSIS BRONCHIECTASIS, AND ANCA-ASSOCIATED VASCULITIS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA CATHEPSINE C POUR TRAITER LA MUCOVISCIDOSE, LA BRONCHECTASIE SANS FIBROSE KYSTIQUE, ET LA VASCULARITE ASSOCIÉE AUX ANCA
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2014091443A1

  公开（公告）日：2014-06-19

  The present invention relates to methods of treatment of diseases mediated by the cathepsin C enzyme such as cystic fibrosis, non-cystic fibrosis bronchiectasis, and anti-neutrophil cytoplasmic auto antibody - related diseases.