N-hydroxypiperidine-2-carboxamide | 1341706-59-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-hydroxypiperidine-2-carboxamide
• CAS: 1341706-59-9
• 化学式: C₆H₁₂N₂O₂
• 分子量: 144.173
• InChiKey: DFFFQSWTAXMMBT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  61.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-hydroxypiperidine-2-carboxamide 、 六甲基二硅氮烷 在 三氟乙酸 作用下， 反应 0.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  气相色谱-质谱法同时分析桑树中亚氨基糖和其他低分子量碳水化合物的衍生化方法（桑属）

  摘要：

  不同的衍生化过程中测定同时分析的亚氨基糖如脱氧野尻霉素（DNJ）或桑叶生物碱和低分子量的其它碳水化合物通过气相色谱法在耦合到质谱法（GC-MS）桑属。肟化+三甲基甲硅烷基化和肟化+乙酰化均可分离目标化合物，而三甲基甲硅烷基（TMS）和乙酰化衍生物则表现出几种共洗脱。然而，由于酮糖的不完全衍生化，由于给出的酮糖结果不准确，因此放弃了肟化+乙酰化。分析了转化为三甲基甲硅烷基肟（TMSO）的不同条件，使用六甲基二硅氮烷与三氟乙酸作为甲硅烷基化剂可获得最佳结果。亚氨基糖（DNJ，桑叶生物碱和哌可酸的衍生物）和其它碳水化合物如单糖和二糖的含量，肌醇和肌醇半乳糖苷的异构体在桑树提取物（水果，树叶和树枝）通过使用TMSO过程GC-MS来确定。

  DOI：

  10.1016/j.foodchem.2010.10.097
• 作为产物：
  描述：

  六氢吡啶-alpha-羧酸 在 吡啶 、 盐酸羟胺 作用下， 反应 0.5h， 生成 N-hydroxypiperidine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  气相色谱-质谱法同时分析桑树中亚氨基糖和其他低分子量碳水化合物的衍生化方法（桑属）

  摘要：

  不同的衍生化过程中测定同时分析的亚氨基糖如脱氧野尻霉素（DNJ）或桑叶生物碱和低分子量的其它碳水化合物通过气相色谱法在耦合到质谱法（GC-MS）桑属。肟化+三甲基甲硅烷基化和肟化+乙酰化均可分离目标化合物，而三甲基甲硅烷基（TMS）和乙酰化衍生物则表现出几种共洗脱。然而，由于酮糖的不完全衍生化，由于给出的酮糖结果不准确，因此放弃了肟化+乙酰化。分析了转化为三甲基甲硅烷基肟（TMSO）的不同条件，使用六甲基二硅氮烷与三氟乙酸作为甲硅烷基化剂可获得最佳结果。亚氨基糖（DNJ，桑叶生物碱和哌可酸的衍生物）和其它碳水化合物如单糖和二糖的含量，肌醇和肌醇半乳糖苷的异构体在桑树提取物（水果，树叶和树枝）通过使用TMSO过程GC-MS来确定。

  DOI：

  10.1016/j.foodchem.2010.10.097

文献信息

• Selective inhibition of aggrecanase in osteoarthritis treatment
  申请人：Noe C. Mark

  公开号：US20050227997A1

  公开（公告）日：2005-10-13

  This invention relates to a method of treatment for osteoarthritis involving inhibitors of aggrecanase that demonstrate IC 50 s of less than 20 nM and demonstrate differential potency against matrix metalloproteinases (MMPs) and a disintegrin and metalloproteinases (ADAMs or reprolysins). This invention also relates to compounds, methods of treatment and composition of Formula I: or a therapeutically acceptable salt thereof, wherein X is carbon or nitrogen; R 1 and R 2 are independently selected from the group consisting of hydrogen, hydroxy, and methyl, wherein at least one of R 1 and R 2 is methyl; R 3 and R 4 are independently selected from the group consisting of hydrogen, hydroxy, and methyl, or R 3 and R 4 may be taken together to form a carbonyl group; and R 5 and R 6 are independent substituents in the ortho, meta, or para positions and are independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen, cyano, methyl, and ethyl; with the provisos: when X is carbon, then R 7 and R 8 are both hydrogen and at least one of R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 is hydroxy; when X is carbon and R 5 is para-halo, then at least one of R 6 , R 3 , and R 4 is not hydrogen; when X is nitrogen, then R 8 is not present and R 7 is hydrogen or a group of the formula: wherein, Y is —CH 2 —NH 2 or —NH—CH 3 ; and when X is nitrogen and R 7 is H, then R 3 and R 4 are taken together to form a carbonyl group.

  这项发明涉及一种治疗骨关节炎的方法，涉及抑制aggrecanase的抑制剂，其IC50小于20 nM，并且对基质金属蛋白酶（MMPs）和脱粒蛋白酶（ADAMs或reprolysins）表现出差异的效力。这项发明还涉及化合物、治疗方法和Formula I的组成： 或其治疗上可接受的盐，其中X为碳或氮； R1和R2分别选自氢、羟基和甲基组成的群，其中至少一个为甲基； R3和R4分别选自氢、羟基和甲基组成的群，或R3和R4可一起形成一个羰基；以及 R5和R6是正交位、间位或对位的独立取代基，分别选自氢、卤素、氰基、甲基和乙基；附加条件： 当X为碳时，R7和R8都是氢，且至少一个R1、R2、R3和R4为羟基； 当X为碳且R5为对位卤素时，至少一个R6、R3和R4不是氢； 当X为氮时，R8不存在且R7为氢或一个公式的基团： 其中，Y为—CH2—NH2或—NH—CH3；以及 当X为氮且R7为H时，R3和R4一起形成一个羰基。
• Selective inhibitors of aggrecanase in osteoarthritis treatment
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1081137A1

  公开（公告）日：2001-03-07

  This invention relates to a method of treatment for osteoarthritis involving inhibitors of aggrecanase that demonstrate IC50s of less than 20 nM and demonstrate differential potency against matrix metalloproteinases (MMPs) and a disintegrin and metalloproteinases (ADAMs or reprolysins). This invention also relates to compounds, methods of treatment and composition of Formula I: or a therapeutically acceptable salt thereof, wherein X is carbon or nitrogen; R1 and R2 are independently selected from the group consisting of hydrogen, hydroxy, and methyl, wherein at least one of R1 and R2 is methyl; R3 and R4 are independently selected from the group consisting of hydrogen, hydroxy, and methyl, or R3 and R4 may be taken together to form a carbonyl group; and R5 and R6 are independent substituents in the ortho, meta, or para positions and are independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen, cyano, methyl, and ethyl; with the provisos: when X is carbon, then R7 and R8 are both hydrogen and at least one of R1, R2, R3, and R4 is hydroxy; when X is carbon and R5 is para-halo, then at least one of R6, R3, and R4 is not hydrogen; when X is nitrogen, then R8 is not present and R7 is hydrogen or a group of the formula: wherein, Y is -CH2-NH2 or -NH-CH3; and when X is nitrogen and R7 is H, then R3 and R4 are taken together to form a carbonyl group.

  这项发明涉及一种治疗骨关节炎的方法，涉及抑制aggrecanase的方法，其IC50小于20 nM，并且对基质金属蛋白酶（MMPs）和脱粒蛋白酶（ADAMs或reprolysins）表现出差异的效力。该发明还涉及化合物、治疗方法和Formula I的组成： 或其治疗上可接受的盐，其中 X为碳或氮； R1和R2分别选自氢、羟基和甲基组成的群，其中至少一个为甲基； R3和R4分别选自氢、羟基和甲基组成的群，或R3和R4可一起形成羰基；以及 R5和R6是正交位、间位或对位的独立取代基，分别选自氢、卤素、氰基、甲基和乙基组成的群； 附加条件： 当X为碳时，R7和R8均为氢，且R1、R2、R3和R4中至少一个为羟基； 当X为碳且R5为对位卤素时，至少一个R6、R3和R4不是氢； 当X为氮时，R8不存在，R7为氢或下式的基团： 其中，Y为-CH2-NH2或-NH-CH3；以及 当X为氮且R7为H时，R3和R4一起形成羰基。
• [EN] GLYCINE METABOLISM MODULATORS AND USES THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS DU MÉTABOLISME DE LA GLYCINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：AGENCY SCIENCE TECH & RES

  公开号：WO2018021977A1

  公开（公告）日：2018-02-01

  The present invention relates to a compound of general formula (I) and/or its solvates, hydrates and pharmaceutically acceptable salts, which are modulators of glycine metabolism. The present invention also relates to the methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds and uses of these compounds in the treatment of disorders/conditions/diseases involving, relating to or associated with glycine metabolism or a pathway where glycine decarboxylase (GLDC, or glycine cleavage system) plays a role. In a preferred embodiment the disorders/conditions/disease is cancer, inflammatory conditions, Alzheimer's disease, metabolic disorders and CNS disorders.

  本发明涉及一般式(I)的化合物及/或其溶剂合物、水合物和药学上可接受的盐，这些化合物是甘氨酸代谢调节剂。本发明还涉及其制备方法、含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗涉及或与甘氨酸代谢或甘氨酸脱羧酶（GLDC，或甘氨酸裂解系统）发挥作用的病症/疾病/疾病的用途。在一个首选实施例中，疾病/疾病是癌症、炎症性疾病、阿尔茨海默病、代谢性疾病和中枢神经系统疾病。
• US7030242B2
  申请人：——

  公开号：US7030242B2

  公开（公告）日：2006-04-18
• [EN] COMPOSITION FOR DYEING KERATIN FIBRES, COMPRISING A DIAMINO-N, N-DIHYDROPYRAZOLONE DERIVATIVE AND A STABILIZER<br/>[FR] COMPOSITION SERVANT À TEINDRE DES FIBRES DE KÉRATINE COMPRENANT UN DÉRIVÉ DE DIAMINO-N,N-DIHYDROPYRAZOLONE ET UN STABILISANT
  申请人：OREAL

  公开号：WO2008037778A2

  公开（公告）日：2008-04-03

  [EN] The invention relates to a composition for dyeing keratin fibres, comprising at least one diamino-N,N- dihydropyrazolone derivative or an addition salt thereof, as oxidizing agent, and at least one stabilizer chosen from a dithionite, vitamin E and a vitamin E ester. The invention also relates to the dyeing process using such a composition. The composition in accordance with the invention is stable and makes it possible to obtain a strong, chromatic, aesthetic, sparingly selective coloration in varied shades, which shows good resistance to the various attacking factors to which the hair may be subjected, such as shampooing, light, sweat and permanent reshaping.
  [FR] L'invention concerne une composition servant à teindre des fibres de kératine, comprenant au moins un dérivé de diamino-N,N-dihydropyrazolone ou un sel d'addition de celui-ci, en tant qu'agent oxydant, et au moins un stabilisant choisi parmi un dithionite, la vitamine E et un ester de la vitamine E. L'invention concerne également le procédé de teinture utilisant une telle composition. La composition selon l'invention est stable et permet d'obtenir une coloration dans différents tons qui est intense, chromatique, esthétique, modérément sélective et présente une bonne résistance aux différents facteurs agressifs auxquels les cheveux peuvent être soumis, tels que les shampooings, la lumière, la transpiration et la mise en forme permanente.