氨基(环丙基)(4-膦酰苯基)乙酸 | 183364-82-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 氨基(环丙基)(4-膦酰苯基)乙酸
• 英文名称: 2-Amino-2-cyclopropyl-2-(4-phosphonophenyl)acetic acid
• CAS: 183364-82-1
• 化学式: C₁₁H₁₄NO₅P
• 分子量: 271.21
• InChiKey: IGODGTDUQSMDQU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  在水中的溶解度>5mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  121
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

制备方法与用途

生物活性

CPPG ((RS)-CPPG) 是一种有效的 II/III 型 mGlu 受体拮抗剂。CPPG 对大鼠大脑皮层中的 III 组 (IC50=2.2 nM) 比对 II 组（(IC50=46.2 nM) mGlu 受体有一定的选择性 (约 20 倍)。CPPG 对 I 组 mGlu 受体的作用较弱。

靶点

group III mGlu receptors 2.2 nM (IC 50 )

group II mGlu receptors 46.2 nM (IC 50 )

体外研究

CPPG ((RS)-CPPG) potently reversed both L-AP4 (IC ₅₀ =2.2 nM)- and L-CCG-I (IC ₅₀ =46.2 nM) -mediated inhibition of forskolin-stimulated cyclic AMP accumulation in adult rat cortical slices. CPPG is a potent antagonist against group II/III mGlu receptors in the adult rat cortex and shows moderate selectivity for group III mGlu receptors. Conversely, CPPG has weak effects at group I mGlu receptors in both the neonatal rat cortex and cultured cerebellar granule cells.

文献信息

• Capture compounds, collections thereof and methods for analyzing the proteome and complex compositions
  申请人：Kõster Hubert

  公开号：US20100248264A1

  公开（公告）日：2010-09-30

  Capture compounds and collections thereof and methods using the compounds for the analysis of biomolecules are provided. In particular, collections, compounds and methods are provided for analyzing complex protein mixtures, such as the proteome. The compounds are multifunctional reagents that provide for the separation and isolation of complex protein mixtures. Automated systems for performing the methods also are provided.

  提供了捕获化合物及其集合以及使用这些化合物进行生物分子分析的方法。特别地，提供了用于分析复杂蛋白质混合物（如蛋白质组）的集合、化合物和方法。这些化合物是多功能试剂，可用于分离和分离复杂的蛋白质混合物。还提供了执行这些方法的自动化系统。
• US8569481B2
  申请人：——

  公开号：US8569481B2

  公开（公告）日：2013-10-29
• US9034798B2
  申请人：——

  公开号：US9034798B2

  公开（公告）日：2015-05-19
• [EN] ALPHA-CYCLOPROPYL-SUBSTITUTED PHENYLGLYCINES AS CNS AGENTS<br/>[FR] PHENYLGLYCINES SUBSTITUES PAR DE L'ALPHA-CYCLOPROPYL UTILISES COMME AGENTS DU SNC
  申请人：UNIVERSITY OF BRISTOL

  公开号：WO1997021715A1

  公开（公告）日：1997-06-19

  (EN) Compounds of formula (I) are provided wherein: R1 and R2 are independently selected from hydrogen, optionally substituted alkyl and optionally substituted acyl; R3 is hydrogen or an optionally substituted group selected from alkyl, aryl and aralkyl; and X is OR6, where R6 is hydrogen or optionally substituted alkyl, or NR4R5, where R4 and R5 are independently selected from hydrogen and optionally substituted alkyl, optionally substituted on the phenyl ring. The compounds have activity at receptor sites in the central nervous system.(FR) L'invention concerne des composés de la formule (I). Dans cette dernière, R1 et R2 sont indépendamment sélectionnés parmi de l'hydrogène, de l'alkyle éventuellement substitué et de l'acyle éventuellement substitué; R3 est de l'hydrogène ou un groupe éventuellement sélectionné parmi de l'alkyle, de l'aryle et de l'aralkyle; et X est de l'OR6 où R6 est de l'hydrogène ou bien de l'alkyle éventuellement substitué, ou NR4R5 où R4 et R5 sont indépendamment sélectionnés parmi de l'hydrogène et de l'alkyle éventuellement substitué, éventuellement substitués sur la chaîne phényle. Les composés présentent une activité au niveau des sites de récepteurs dans le système nerveux central.