4,5-dichloro-2-methoxypyrimidine | 1240601-33-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 4,5-dichloro-2-methoxypyrimidine
• CAS: 1240601-33-5
• 化学式: C₅H₄Cl₂N₂O
• mdl: MFCD16987926
• 分子量: 179.006
• InChiKey: WUKCAHZEASJRLD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  35
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  甲醇 、 2,4,5-三氯嘧啶 在 sodium methylate 作用下， 生成 4,5-dichloro-2-methoxypyrimidine 、 2,5-二氯-4-甲氧基嘧啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL TETRAHYDROPYRIDOPYRIMIDINES AND TETRAHYDROPYRIDOPYRIDINES FOR THE TREATMENT AND PROPHYLAXIS OF HEPATITIS B VIRUS INFECTION
  [FR] NOUVELLES TÉTRAHYDROPYRIDOPYRIMIDINES ET TÉTRAHYDROPYRIDOPYRIDINES POUR LE TRAITEMENT ET LA PRÉVENTION D'UNE INFECTION PAR LE VIRUS DE L'HÉPATITE B

  摘要：

  这项发明提供了具有一般式（I）的新化合物：其中R1、R2、R3、Q、U、W、Z、X和Y如本文所述，包括这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。这些化合物是HbsAg抑制剂，可用作治疗或预防HBV感染的药物。

  公开号：

  WO2016107832A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2018137593A1

  公开（公告）日：2018-08-02

  Provided are novel compounds that inhibit LRRK2 kinase activity, processes for their preparation, compositions containing them and their use in the treatment of or prevention of diseases associated with or characterized by LRRK2 kinase activity, for example Parkinson's disease, Alzheimer's disease and amyotrophic lateral sclerosis (ALS).

  提供了抑制LRRK2激酶活性的新化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物以及它们在治疗或预防与LRRK2激酶活性相关或以其为特征的疾病中的用途，例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症（ALS）。
• [EN] COMPOUNDS FOR INHIBITING LRRK2 KINASE ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS POUR INHIBER L'ACTIVITÉ KINASE LRRK2
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2018137618A1

  公开（公告）日：2018-08-02

  Compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical compositions comprising these compounds, the use of these compounds and compositions in the treatment of diseases in which LRRK-2 kinase is involved.

  公式(I)的化合物或其药用可接受盐，包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在治疗LRRK-2激酶参与的疾病中的用途。
• [EN] POTENTIATORS OF BETA-LACTAM ANTIBIOTICS AND COMBINATION THERAPY<br/>[FR] POTENTIALISATEURS D'ANTIBIOTIQUES DE TYPE BÊTA-LACTAMES ET POLYTHÉRAPIE
  申请人：UNIV NOTRE DAME DU LAC

  公开号：WO2017106552A1

  公开（公告）日：2017-06-22

  Proteins of methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA), an antibiotic sensor/signal transducer, are phosphorylated on exposure to β-lactam antibiotics. This event is critical for the onset of the biochemical events that unleash induction of antibiotic resistance. The phosphorylation and the antibiotic-resistance phenotype can be abrogated in the presence of inhibitors described herein that restore susceptibility of the organism to β- lactam antibiotics. The invention thus provides compounds and methods for abrogating antibiotic resistance to β-lactam antibiotics and for treating infections causes by antibiotics prone to developing resistance by potentiating β-lactam antibiotics.

  耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的蛋白质是一种抗生素感应器/信号传导体，在暴露于β-内酰胺类抗生素时会发生磷酸化。这一事件对于引发生物化学事件的开始至关重要，从而诱导抗生素抗性。在本文所述的抑制剂存在的情况下，磷酸化和抗生素抗性表型可以被废除，从而恢复该生物对β-内酰胺类抗生素的敏感性。因此，该发明提供了化合物和方法，用于废除对β-内酰胺类抗生素的抗性，并通过增强β-内酰胺类抗生素来治疗由易于产生抗性的抗生素引起的感染。
• PYRIMIDINE COMPOUNDS AS JAK KINASE INHIBITORS
  申请人：THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC

  公开号：US20170312280A1

  公开（公告）日：2017-11-02

  The invention provides compounds of formula (I): wherein the variables are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are inhibitors of JAK kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat gastrointestinal and other inflammatory diseases, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

  该发明提供了式（I）的化合物：其中变量在规范中定义，或其药用盐，这些化合物是JAK激酶的抑制剂。该发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗胃肠道和其他炎症性疾病的方法，以及用于制备这些化合物的过程和中间体。
• Pyrimidine compounds as JAK kinase inhibitors
  申请人：THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC

  公开号：US10028960B2

  公开（公告）日：2018-07-24

  The invention provides compounds of formula (I): wherein the variables are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are inhibitors of JAK kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat gastrointestinal and other inflammatory diseases, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

  本发明提供了式 (I) 的化合物： 或其药学上可接受的盐，它们是 JAK 激酶的抑制剂。本发明还提供了包含此类化合物的药物组合物、使用此类化合物治疗胃肠道疾病和其他炎症性疾病的方法，以及制备此类化合物的工艺和中间体。