Ladostigil (Tartrate)

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: Ladostigil (Tartrate)
• 英文别名: 2,3-dihydroxybutanedioic acid;[3-(prop-2-ynylamino)-2,3-dihydro-1H-inden-5-yl] N-ethyl-N-methylcarbamate
• 化学式: C36H46N4O10
• 分子量: 694.8
• InChiKey: PRLVBVAJMQZMJN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.57
• 重原子数：
  50
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  198
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  12

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  [(3R)-3-amino-2,3-dihydro-1H-inden-5-yl] N-ethyl-N-methylcarbamate;hydrochloride 、 3-溴丙炔 在 3-溴丙炔 作用下， 以69的产率得到Ladostigil (Tartrate)
  参考文献：
  名称：

  Methods for preparation of ladostigil tartrate crystalline form A1

  摘要：

  提供制备结晶性拉多司特吉酒石酸盐A1的过程。

  公开号：

  US20070093549A1

文献信息

• [EN] AMINOINDAN DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES D'AMINOINDAN
  申请人：TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：WO1998027055A1

  公开（公告）日：1998-06-25

  (EN) This invention is directed to compounds of formula (I) wherein when a is 0, b is 1 or 2; when a is 1, b is 1, m is from 0-3, X is O or S, Y is halogeno, R1 is hydrogen or C1-4 alkyl, R2 is hydrogen, C1-4 alkyl, or optionally substituted propargyl and R3 and R4 are each independently hydrogen, C1-8 alkyl, C6-12 aryl, C6-12 aralkyl each optionally substituted. This invention is also directed to the use of these compounds for treating depression, Attention Deficit Disorder (ADD), Attention Deficit and Hyperactivity Disorder (ADHD), Tourette's Syndrome, Alzheimer's Disease and other dementias such as senile dementia, dementia of the Parkinson's type, vascular dementia and Lewy body dementia. This invention is further directed to a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.(FR) Composés de formule (I). Dans ladite formule, lorsque a vaut 0, b est égal à 1 ou à 2; quand a vaut 1, b est égal à 1, m est compris entre 0 et 3, X est O ou S, Y est halogène, R1 est hydrogène ou alkyle C1-4, R2 est hydrogène, alkyle C1-4, ou propargyle éventuellement substitué, et R3 et R4 sont chacun indépendamment hydrogène, alkyle C1-8, aryle C6-12, aralkyle C6-12, chacun éventuellement substitué. On décrit aussi l'utilisation des composés pour traiter les maladies suivantes: dépression, trouble de l'attention déficitaire, trouble de l'attention et trouble de l'hyperactivité, maladie de Gilles de la Tourette, maladie d'Alzheimer et autres types de démence comme la démence sénile, la démence rattachée à la maladie de Parkinson, la démence vasculaire et la démence du corps de Lewy. On décrit enfin une composition pharmaceutique comprenant une quantité thérapeutiquement efficace de ces composés et un support pharmaceutiquement acceptable.

  该发明涉及公式（I）的化合物，其中当a为0时，b为1或2; 当a为1时，b为1，m为0-3，X为O或S，Y为卤素，R1为氢或C1-4烷基，R2为氢，C1-4烷基或可选的取代丙炔基，R3和R4分别独立地为氢，C1-8烷基，C6-12芳基，C6-12芳基烷基，均可选择性地取代。该发明还涉及使用这些化合物治疗抑郁症、注意力缺陷障碍（ADD）、注意力缺陷和多动障碍（ADHD）、图雷特综合症、阿尔茨海默病和其他痴呆症，如老年痴呆症、帕金森氏病相关的痴呆症、血管性痴呆症和Lewy体痴呆症。该发明还涉及一种药物组合物，包括上述定义的化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。
• Methods for preparation of ladostigil tartrate crystalline form A1
  申请人：Aronhime Judith

  公开号：US20070093549A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Provided are processes for preparing crystalline ladostigil tartrate form A1.

  提供制备结晶性拉多司特吉酒石酸盐A1的过程。