5-(4-fluorobenzyl)-N,3-dihydroxy-4-methylpicolinamide | 1315380-57-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-(4-fluorobenzyl)-N,3-dihydroxy-4-methylpicolinamide
• 英文别名: 5-[(4-fluorophenyl)methyl]-N,3-dihydroxy-4-methylpyridine-2-carboxamide
• CAS: 1315380-57-4
• 化学式: C₁₄H₁₃FN₂O₃
• 分子量: 276.267
• InChiKey: FKHHDVGLJLJPIH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  82.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  methyl 5-(4-fluorobenzyl)-3-hydroxy-4-methylpicolinate 在 水 、 羟胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以71%的产率得到5-(4-fluorobenzyl)-N,3-dihydroxy-4-methylpicolinamide
  参考文献：
  名称：

  DERIVATIVES OF PYRIDOXINE FOR INHIBITING HIV INTEGRASE

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物或其药用可接受的盐、溶剂或配方。公式I的化合物抑制HIV整合酶酶，对预防和治疗HIV感染和艾滋病有用。

  公开号：

  US20110184028A1

文献信息

• Derivatives of pyridoxine for inhibiting HIV integrase
  申请人：Stranix Brent Richard

  公开号：US08664248B2

  公开（公告）日：2014-03-04

  The present invention relates to methods of treating hepatitis C infection, HIV infection, AIDS, or AIDS-related complex, or inhibiting HIV replication by administering a compound of Formula I wherein: X is H or OH; Y is H or OH; R1 is H or halogen (F, Cl, Br, I); R2 is H or halogen (F, Cl, Br, I); R3 is H, C1-6 alkyl, C1-6 fluoroalkyl, or benzyl; R4 is H, C1-6 alkyl, or benzyl; and R5 is H or C1-6 alkyl; or pharmaceutically acceptable salts thereof, to a mammal.

  本发明涉及治疗丙型肝炎感染、HIV感染、艾滋病或艾滋病相关综合征，或通过给哺乳动物施用式I的化合物来抑制HIV复制的方法，其中：X为H或OH；Y为H或OH；R1为H或卤素（F、Cl、Br、I）；R2为H或卤素（F、Cl、Br、I）；R3为H、C1-6烷基、C1-6氟烷基或苄基；R4为H、C1-6烷基或苄基；R5为H或C1-6烷基；或其药学上可接受的盐，用于哺乳动物。
• US8283366B2
  申请人：——

  公开号：US8283366B2

  公开（公告）日：2012-10-09
• US8664248B2
  申请人：——

  公开号：US8664248B2

  公开（公告）日：2014-03-04
• [EN] DERIVATIVES OF PYRIDOXINE FOR INHIBITING HIV INTEGRASE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDOXINE DESTINÉS À L'INHIBITION DE L'INTÉGRASE DU VIH
  申请人：AMBRILIA BIOPHARMA INC

  公开号：WO2011088549A1

  公开（公告）日：2011-07-28

  The present invention relates to compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts, solvates or compositions thereof wherein X, Y, R1-R5 are defined in the specification. Compounds of Formula I inhibit HIV-integrase enzyme and are useful for preventing and treating of HIV infection, AIDS or AIDS-related complex (ARC), and other diseases and conditions caused or mediated by HIV infection.
• DERIVATIVES OF PYRIDOXINE FOR INHIBITING HIV INTEGRASE
  申请人：Stranix Brent Richard

  公开号：US20110184028A1

  公开（公告）日：2011-07-28

  The present invention relates to compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts, solvates or formulations thereof. Compounds of Formula I inhibit HIV-integrase enzyme and are useful for preventing and treating of HIV infection and AIDS.

  本发明涉及公式I的化合物或其药用可接受的盐、溶剂或配方。公式I的化合物抑制HIV整合酶酶，对预防和治疗HIV感染和艾滋病有用。