按照两步合成法,以高收率制备了一系列新的α-吡啶基取代的茚并[2,1- c ]喹啉衍生物。第一步也是关键步骤,该方法是使用三氟化硼-二乙醚配合物作为催化剂,通过在苯胺,吡啶-2-甲醛和茚之间的三组分亚氨基Diels-Alder环加成反应形成环,以生成相应的5,6, 6a,11b-四氢茚并[2,1- c ]喹啉。第二步包括用粉末状的硫将其氧化以获得相应的茚并[2,1- c ]喹啉,它们是DNA拓扑异构酶抑制剂TAS-103的类似物。 环加成-多组分反应-亚氨基Diels-Alder反应-茚并[2,1- c ]喹啉