10-[(5-fluoro-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)methoxy]-10-oxodecanoic acid | 1190935-52-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 10-[(5-fluoro-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)methoxy]-10-oxodecanoic acid
• CAS: 1190935-52-4
• 化学式: C₁₅H₂₁FN₂O₆
• 分子量: 344.34
• InChiKey: CGDGLDPEWJJSOT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  113
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  10-[(5-fluoro-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)methoxy]-10-oxodecanoic acid 、 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  新型肝脏靶向 5-氟尿嘧啶-胆酸结合物的合成和表征

  摘要：

  这项工作的目的是开发一种肝脏特异性抗肝癌药物。制备了一系列 5-氟尿嘧啶/胆酸结合物（5-FU-胆酸结合物）并测试了它们的化学特性和生物分布特性。体外稳定性试验表明，5-FU-胆酸结合物可以通过在 70°C、pH = 1 的酸性溶液中加热 5 分钟来完全水解。这些化合物的快速完全水解可以与快速分离和分析方法兼容，以缩短分析时间。通过测量器官组织中再生 5-FU 的浓度来评估口服给药后几个时间点 5-FU-胆酸结合物在小鼠不同器官中的分解速度。将结果与对照组的结果进行比较，这是一组口服 5-FU 的小鼠。口服前药后，小鼠肝组织中 5-FU 的浓度显着升高，远高于仅口服 5-FU 时的浓度。结果表明，以胆酸为药物载体，提高肝脏靶向治疗疗效的可行性。

  DOI：

  10.1002/ardp.200900075
• 作为产物：
  描述：

  在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 10-[(5-fluoro-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)methoxy]-10-oxodecanoic acid
  参考文献：
  名称：

  新型肝脏靶向 5-氟尿嘧啶-胆酸结合物的合成和表征

  摘要：

  这项工作的目的是开发一种肝脏特异性抗肝癌药物。制备了一系列 5-氟尿嘧啶/胆酸结合物（5-FU-胆酸结合物）并测试了它们的化学特性和生物分布特性。体外稳定性试验表明，5-FU-胆酸结合物可以通过在 70°C、pH = 1 的酸性溶液中加热 5 分钟来完全水解。这些化合物的快速完全水解可以与快速分离和分析方法兼容，以缩短分析时间。通过测量器官组织中再生 5-FU 的浓度来评估口服给药后几个时间点 5-FU-胆酸结合物在小鼠不同器官中的分解速度。将结果与对照组的结果进行比较，这是一组口服 5-FU 的小鼠。口服前药后，小鼠肝组织中 5-FU 的浓度显着升高，远高于仅口服 5-FU 时的浓度。结果表明，以胆酸为药物载体，提高肝脏靶向治疗疗效的可行性。

  DOI：

  10.1002/ardp.200900075

文献信息

• AHMAD, SUHAIL;OZAKI, SHOICHIRO;NAGASE, TOSHIO;IIGO, MASAAKI;TOKUZEN, REIK+, CHEM. AND PHARM. BULL., 35,(1987) N 10, 4137-4143
  作者：AHMAD, SUHAIL、OZAKI, SHOICHIRO、NAGASE, TOSHIO、IIGO, MASAAKI、TOKUZEN, REIK+

  DOI：——

  日期：——