4-((3-氟苄基)氧基)哌啶 | 946726-24-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4-((3-氟苄基)氧基)哌啶
• 英文名称: 4-(3-fluorobenzyloxy)piperidine
• 英文别名: 4-((3-Fluorobenzyl)oxy)piperidine；4-[(3-fluorophenyl)methoxy]piperidine
• CAS: 946726-24-5
• 化学式: C₁₂H₁₆FNO
• 分子量: 209.264
• InChiKey: PROGVSQNOHPHOF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  287.3±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.10±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-((3-氟苄基)氧基)哌啶 、 咪唑并[1,5-a]吡啶-1-羧醛 在 三乙胺 、 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1-((4-((3-fluorobenzyl)oxy)piperidin-1-yl)methyl)imidazo[1,5-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  Discovery and characterization of benzyloxy piperidine based dopamine 4 receptor antagonists

  摘要：

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2022.128615
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-4-羟基哌啶 在 盐酸 、 sodium hydride 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 36.5h， 生成 4-((3-氟苄基)氧基)哌啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC INHIBITORS OF PCSK9
  [FR] INHIBITEURS HÉTÉROCYCLIQUES DE PCSK9

  摘要：

  本申请涉及化合物，这些化合物可以作为PCSK9的抑制剂或以其他方式调节其活性，或其药物可接受的盐，溶剂化物，前药或多晶型，以及包含这些化合物的组合物和配方，以及使用和制备这些化合物的方法。其中化合物包括公式（I）的化合物：(I)，其中R1，R2，R3和L如本文所述。

  公开号：

  WO2022133529A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED N-[2-(4-PHENOXYPIPERIDIN-1-YL)-2-(1,3-THIAZOL-5-YL)ETHYL]BENZAMIDE AND N-[2-(4-BENZYLOXYPIPERIDIN-1-YL)-2-(1,3-THIAZOL-5-YL)ETHYL]BENZAMIDE DERIVATIVES P2X7 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] N-[2-(4-PHÉNOXYPIPÉRIDIN-1-YL)-2-(1,3-THIAZOL-5-YL)ÉTHYL]BENZAMIDE SUBSTITUÉ ET DÉRIVÉS DE N-[2-(4-BENZYLOXYPIPÉRIDIN-1-YL)-2-(1,3-THIAZOL-5-YL)ÉTHYL]BENZAMIDE EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR P2X7
  申请人：AXXAM SPA

  公开号：WO2018041563A1

  公开（公告）日：2018-03-08

  The present invention relates to novel substituted phenoxy- and benzyloxy-piperidine compounds of formula (I) having P2X7 receptor (P2X7) antagonistic properties, pharmaceutical compositions comprising these compounds, chemical processes for preparing these compounds and their use in the treatment or prophylaxis of diseases associated with P2X7 receptor activity in animals, in particular humans.

  本发明涉及具有P2X7受体（P2X7）拮抗性质的新型取代苯氧基和苄氧基哌啶化合物的公式（I），包括这些化合物的制药组合物，制备这些化合物的化学过程以及它们在治疗或预防与P2X7受体活性相关的动物疾病，特别是人类疾病中的用途。
• SUBSTITUTED N-[2-(4-PHENOXYPIPERIDIN-1-YL)-2-(1,3-THIAZOL-5-YL)ETHYL]BENZAMIDE AND N-[2-(4-BENZYLOXYPIPERIDIN-1-YL)-2-(1,3-THIAZOL-5-YL)ETHYL]BENZAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS P2X7 RECEPTOR ANTAGONIST
  申请人：AXXAM S.p.A.

  公开号：EP3290416A1

  公开（公告）日：2018-03-07

  The present invention relates to novel substituted phenoxy- and benzyloxy-piperidine compounds of formula (I) having P2X7 receptor (P2X7) antagonistic properties, pharmaceutical compositions comprising these compounds, chemical processes for preparing these compounds and their use in the treatment or prophylaxis of diseases associated with P2X7 receptor activity in animals, in particular humans.

  本发明涉及具有 P2X7 受体（P2X7）拮抗特性的式 (I) 的新型取代苯氧基和苄氧基哌啶化合物、包含这些化合物的药物组合物、制备这些化合物的化学工艺及其在治疗或预防动物，特别是人类与 P2X7 受体活性相关疾病中的用途。
• Substituted N-[2-(4-phenoxypiperidin-1-yl)-2-(1,3-thiazol-5-yl)ethyl]benzamide and N-[2-(4-benzyloxypiperidin-1-yl)-2-(1,3-thiazol-5-yl)ethyl]benzamide derivatives P2X7 receptor antagonists
  申请人：Axxam S.P.A.

  公开号：US10669267B2

  公开（公告）日：2020-06-02

  The present invention relates to novel substituted phenoxy- and benzyloxy-piperidine compounds of formula (I) having P2X7 receptor (P2X7) antagonistic properties, pharmaceutical compositions comprising these compounds, chemical processes for preparing these compounds and their use in the treatment or prophylaxis of diseases associated with P2X7 receptor activity in animals, in particular humans.

  本发明涉及具有 P2X7 受体（P2X7）拮抗特性的式 (I) 的新型取代苯氧基和苄氧基哌啶化合物、包含这些化合物的药物组合物、制备这些化合物的化学工艺及其在治疗或预防动物，特别是人类与 P2X7 受体活性相关疾病中的用途。
• WO2020154571A5
  申请人：——

  公开号：WO2020154571A5

  公开（公告）日：2023-02-02
• EP3507287A1
  申请人：——

  公开号：EP3507287A1

  公开（公告）日：2019-07-10