4-(1-乙基-乙烯基)-吗啉 | 13809-03-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 中文名称: 4-(1-乙基-乙烯基)-吗啉
• 英文名称: 4-(1-ethyl-vinyl)-morpholine
• 英文别名: 2-morpholino-1-butene；4-(1-methylene-propyl)-morpholine；4-(1-methylene-propyl)morpholine；2-Morpholino-buten-(1)；4-but-1-en-2-ylmorpholine
• CAS: 13809-03-5
• 化学式: C₈H₁₅NO
• 分子量: 141.213
• InChiKey: MAWVJNNUSIQSRX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  216.1±29.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.937±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 4-(chloro(hydroxyimino)methyl)cyclohexanecarboxylate 、 4-(1-乙基-乙烯基)-吗啉 在 三乙胺 、 盐酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 3.5h， 以19%的产率得到4-(5-ethyl-isoxazol-3-yl)-cyclohexanecarboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  HETEROARYL-CYCLOHEXYL-TETRAAZABENZO[E]AZULENES

  摘要：

  本发明提供了式I的杂芳基-环己基-四氮杂苯并[e]氮杂蒽衍生物， 其中R1、R2和R3如本文所述。 根据发明的化合物作为V1a受体的调节剂，尤其是作为V1a受体拮抗剂，它们的制造，含有它们的药物组合物以及它们作为药物的使用。本发明的活性化合物作为治疗剂，在痛经、男性或女性性功能障碍、高血压、慢性心力衰竭、不适当分泌血管升压素、肝硬化、肾病综合征、焦虑、抑郁障碍、强迫症、孤独症谱系障碍、精神分裂症和侵略性行为的条件中，在周围和中心发挥作用。

  公开号：

  US20110275801A1
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 丁酮 在 四氯化钛 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.0h， 以52%的产率得到4-(1-乙基-乙烯基)-吗啉
  参考文献：
  名称：

  HETEROARYL-CYCLOHEXYL-TETRAAZABENZO[E]AZULENES

  摘要：

  本发明提供了式I的杂芳基-环己基-四氮杂苯并[e]氮杂蒽衍生物， 其中R1、R2和R3如本文所述。 根据发明的化合物作为V1a受体的调节剂，尤其是作为V1a受体拮抗剂，它们的制造，含有它们的药物组合物以及它们作为药物的使用。本发明的活性化合物作为治疗剂，在痛经、男性或女性性功能障碍、高血压、慢性心力衰竭、不适当分泌血管升压素、肝硬化、肾病综合征、焦虑、抑郁障碍、强迫症、孤独症谱系障碍、精神分裂症和侵略性行为的条件中，在周围和中心发挥作用。

  公开号：

  US20110275801A1

文献信息

• [EN] HETEROARYL-CYCLOHEXYL-TETRAAZABENZO[E]AZULENES<br/>[FR] HÉTÉROARYL-CYCLOHEXYL-TÉTRAAZABENZO[E]AZULÈNES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2011141396A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  The present invention is concerned with heteroaryl-cyclohexyl-tetraazabenzo[e]azulenes of formula (I) wherein R1, R2 and R3 are as described herein. The compounds according to the invention act as Via receptor modulators, and in particular as Via receptor antagonists, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments. The active compounds of the present invention are useful as therapeutics acting peripherally and centrally in the conditions of dysmenorrhea, male or female sexual dysfunction, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, anxiety, depressive disorders, obsessive compulsive disorder, autistic spectrum disorders, schizophrenia, and aggressive behavior.

  本发明涉及式(I)所示的杂芳基-环己基-四氮杂苯并[e]吲哚类化合物，其中R1、R2和R3如本文所述。根据发明的化合物作为Via受体的调节剂，尤其是作为Via受体的拮抗剂，它们的制造、含有它们的药物组合物以及它们作为药物的使用。本发明的活性化合物作为治疗剂，在痛经、男性或女性性功能障碍、高血压、慢性心力衰竭、血管升压素不适当分泌、肝硬化、肾病综合征、焦虑症、抑郁障碍、强迫症、孤独症谱系障碍、精神分裂症和侵略性行为等疾病中起到周围和中枢的作用。
• THE FACILE SYNTHESIS OF 1- AND 2-ALKYLAZULENES BY THE REACTIONS OF 2<i>H</i>-CYCLOHEPTA[<i>b</i>]FURAN-2-ONES WITH ENAMINES OF ALDEHYDES AND ACYCLIC KETONES
  作者：Masafumi Yasunami、Alice Chen、P. W. Yang、Kahei Takase

  DOI：10.1246/cl.1980.579

  日期：1980.5.5

  The reactions of 2H-cyclohepta[b]furan-2-one and its 3-cyano derivatives with enamines derived from aldehydes and acyclic ketones were investigated. On the reactions, 1- and 2-alkylazulenes were easily synthesized.

  研究了 2H-cyclohepta[b]furan-2-one 及其 3-氰基衍生物与衍生自醛和无环酮的烯胺的反应。在反应中，很容易合成 1- 和 2- 烷基甘菊烯。
• Heteroaryl-cyclohexyl-tetraazabenzo[E]azulenes
  申请人：Dolente Cosimo

  公开号：US08513238B2

  公开（公告）日：2013-08-20

  The present invention provides heteroaryl-cyclohexyl-tetraazabenzo[e]azulenes of formula I wherein R1, R2 and R3 are as described herein. The compounds according to the invention act as V1a receptor modulators, and in particular as V1a receptor antagonists, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments. The active compounds of the present invention are useful as therapeutics acting peripherally and centrally in the conditions of dysmenorrhea, male or female sexual dysfunction, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, anxiety, depressive disorders, obsessive compulsive disorder, autistic spectrum disorders, schizophrenia, and aggressive behavior.

  本发明提供了式I的杂环芳基-环己基-四氮杂苯[e]芴烯化合物，其中R1、R2和R3如本文所述。本发明的化合物作为V1a受体调节剂，特别是作为V1a受体拮抗剂，其制造、含有它们的制药组合物以及它们作为药物的用途。本发明的活性化合物在治疗痛经、男性或女性性功能障碍、高血压、慢性心力衰竭、血管加压素不适当分泌、肝硬化、肾病综合征、焦虑症、抑郁症、强迫性障碍、自闭症谱系障碍、精神分裂症和攻击性行为等条件中起着外周和中枢作用的治疗剂。
• YASUNAMI MASAFUMI; CHEN ALICE; YANG P. W.; TAKASE KAHEI, CHEM. LETT., 1980, NO 5, 579-582
  作者：YASUNAMI MASAFUMI、 CHEN ALICE、 YANG P. W.、 TAKASE KAHEI

  DOI：——

  日期：——
• EP2831079B1
  申请人：——

  公开号：EP2831079B1

  公开（公告）日：2017-08-16