(2R)-(+)-2-hydroxymethyl-1-[4'-methoxyphenyl (2-tetrahydropyranyloxy)ethyl]pyrrolidine | 195991-72-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: (2R)-(+)-2-hydroxymethyl-1-[4'-methoxyphenyl (2-tetrahydropyranyloxy)ethyl]pyrrolidine
• 英文别名: [(2R)-1-[2-(4-methoxyphenyl)-2-(oxan-2-yloxy)ethyl]pyrrolidin-2-yl]methanol
• CAS: 195991-72-1
• 化学式: C₁₉H₂₉NO₄
• 分子量: 335.444
• InChiKey: FSFDCELVHDUMKA-IPJUCJBFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.68
• 拓扑面积：
  51.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R)-(+)-2-hydroxymethyl-1-[4'-methoxyphenyl (2-tetrahydropyranyloxy)ethyl]pyrrolidine 、 甲基磺酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以5.01 g (80%)的产率得到(3S)-(-)-3-chloro-[4-methoxyphenyl(2-tetrahydropyranyl)ethyl]piperidine
  参考文献：
  名称：

  5,11-dihydrodibenzo[b,e][1,4]oxazepine derivatives and pharmaceutical

  摘要：

  揭示了5,11-二氢二苯并[b,e][1,4]噁唑啶衍生物，例如(R)-(+)-5,11-二氢-5-[1-(4-甲氧基苯乙基)-2-吡咯啶甲基]二苯并[b,e][1,4]噁唑啶和(R)-(+)-5,11-二氢-5-[1-(4-氟苯乙基)-2-吡咯啶甲基]二苯并[b,e][1,4]噁唑啶，它们的立体异构体，相应的药理学可接受的盐，或水合物，以及含有这些5,11-二氢二苯并[b,e][1,4]噁唑啶衍生物的药物组合物。这些衍生物具有改善消化道运动功能的出色活性，并且没有副作用。

  公开号：

  US06127361A1

文献信息

• 5,11-dihydrobenzo[b,e][1,4]oxazepine derivatives and pharmaceutical compositions containing the same
  申请人：Ajinomoto Co., Inc.

  公开号：US06436922B1

  公开（公告）日：2002-08-20

  Disclosed are 5,11-Dihydrodibenzo[b,e][1,4]oxazepine derivatives such as (R)-(+)-5,11-dihydro-5-[1-(4-methoxyphenethyl)-2-pyrrolidinylmethyl]dibenzo[b,e][1,4]oxazepine and (R)-(+)-5,11-dihydro-5-[1-(4-fluorophenethyl)-2-pyrrolidinylmethyl]dibenzo[b,e][1,4]oxazepine, stereoisomers thereof, pharmacologically acceptable salts thereof, or hydrates thereof and a pharmaceutical composition conating the 5,11-Dihydrodibenzo[b,e][1,4]oxazepine derivatives. The derivatives have an excellent activity of improving a digestive tract moving function and are free of side effect.

  本发明涉及5,11-二氢二苯并[b,e][1,4]噁唑啉衍生物，例如(R)-(+)-5,11-二氢-5-[1-(4-甲氧苯乙基)-2-吡咯烷基甲基]二苯并[b,e][1,4]噁唑啉和(R)-(+)-5,11-二氢-5-[1-(4-氟苯乙基)-2-吡咯烷基甲基]二苯并[b,e][1,4]噁唑啉，它们的立体异构体，其药理学上可接受的盐或水合物，以及含有5,11-二氢二苯并[b,e][1,4]噁唑啉衍生物的制药组合物。这些衍生物具有极佳的促进消化道运动功能的活性，并且没有副作用。
• 5,11-DIHYDRODIBENZ b,e] 1,4]OXAZEPINE DERIVATIVES AND DRUG COMPOSITIONS CONTAING THE DERIVATIVES
  申请人：Ajinomoto Co., Inc.

  公开号：EP0889043A1

  公开（公告）日：1999-01-07

  5,11-Dihydrodibenz[b,e][1,4]oxazepine derivatives such as (R-(+)-5,11-dihydro-5-[1(4-methoxyphenethyl)-2-pyrrolidinylmethyl]dibenz[b,e][1,4]oxazepine or (R)-(+)-5,11-dihydro-5-[1-(4-fluorophenethyl)-2-pyrrolidinylmethyl]dibenz[b,e][1,4]oxazepine; stereoisomers or them, pharmacologically acceptable salts of them and hydrates thereof; and drug compositions containing them. These compounds exhibit an excellent activity of improving the motor function of the digestive tract without any adverse effect.

  5,11-二氢二苯并[b,e][1,4]氧氮杂卓衍生物，如(R)-(+)-5,11-二氢-5-[1-(4-甲氧基苯乙基)-2-吡咯烷甲基]二苯并[b、e][1,4]氧氮杂卓或(R)-(+)-5,11-二氢-5-[1-(4-氟苯乙基)-2-吡咯烷甲基]二苯并[b,e][1,4]氧氮杂卓；立体异构体、药理学上可接受的盐及其水合物，以及含有它们的药物组合物。这些化合物在改善消化道运动功能方面表现出卓越的活性，且无任何不良影响。
• US6127361A
  申请人：——

  公开号：US6127361A

  公开（公告）日：2000-10-03
• US6436922B1
  申请人：——

  公开号：US6436922B1

  公开（公告）日：2002-08-20