2,6-bis((tert-butyldimethylsilyloxy)methyl)aniline | 1447146-90-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2,6-bis((tert-butyldimethylsilyloxy)methyl)aniline
• CAS: 1447146-90-8
• 化学式: C₂₁H₃₇NO₃Si₂
• 分子量: 407.701
• InChiKey: LILLTXMFLXXICX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.7
• 重原子数：
  27.0
• 可旋转键数：
  7.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  47.89
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,6-bis((tert-butyldimethylsilyloxy)methyl)aniline 在 dibutyltin dilaurate 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 1.42h， 生成 4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)benzyl 2,6-bis(hydroxymethyl)phenylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  具有按需药物释放能力的链断裂聚合物疗法

  摘要：

  触发快乐：触发响应链断裂聚合物治疗剂（CSPT）是通过紫外线或过氧化氢响应结构域和药物作为共聚单体的缩聚来制备的。可以通过开始和停止触发治疗来开始和停止药物释放。含有化疗药物的 CSPT 在体外和体内均显示出触发响应的抗肿瘤功效。

  DOI：

  10.1002/anie.201300497
• 作为产物：
  描述：

  叔丁基二甲基氯硅烷 在 咪唑 、 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 2,6-bis((tert-butyldimethylsilyloxy)methyl)aniline
  参考文献：
  名称：

  一种基于二聚体前药结构的高载药聚合物纳米粒及其制备方法

  摘要：

  本发明属于药物制剂领域，涉及一种基于二聚体前药结构的高载药聚合物纳米粒及其制备方法，本发明的高载药聚合物纳米粒制剂由含硫二聚体喜树碱前药、前药‑聚乙二醇两亲性聚合物材料及多肽修饰的前药‑聚乙二醇两亲性聚合物材料制成含硫二聚体前药高载药聚合物纳米给药系统。本发明中将含硫二聚体喜树碱前药直接与亲水PEG化学键合合成两亲性聚合物材料，通过二聚体的特殊结构及“药包药”的策略，制得高载药聚合物纳米粒；本发明中二聚体前药合成中引入二硫键，能有效提高载体的稳定性，实现药物靶细胞内的可控性释放，以及提高纳米粒的乳腺癌靶向性，增加药物的蓄积，提高药物的抗肿瘤疗效。

  公开号：

  CN108815533A

文献信息

• Dimeric Drug Polymeric Nanoparticles with Exceptionally High Drug Loading and Quantitative Loading Efficiency
  作者：Kaimin Cai、Xi He、Ziyuan Song、Qian Yin、Yanfeng Zhang、Fatih M. Uckun、Chen Jiang、Jianjun Cheng

  DOI：10.1021/ja513034e

  日期：2015.3.18

  Encapsulation of small-molecule drugs in hydrophobic polymers or amphiphilic copolymers has been extensively used for preparing polymeric nanoparticles (NPs). The loadings and loading efficiencies of a wide range of drugs in polymeric NPs, however, tend to be very low. In this Communication, we report a strategy to prepare polymeric NPs with exceptionally high drug loading (>50%) and quantitative loading efficiency. Specifically, a dimeric drug conjugate bearing a trigger-responsive domain was designed and used as the core-constructing unit of the NPs. Upon co-precipitation of the dimeric drug and methoxypoly(ethylene glycol)-block-polylactide (mPEG-PLA), NPs with a dimeric drug core and a polymer shell were formed. The high-drug-loading NPs showed excellent stability in physiological conditions. No premature drug or prodrug release was observed in PBS solution without triggering, while external triggering led to controlled release of drug in its authentic form.