5-(2-(5-Chloro-2-methoxybenzamido)ethyl)-2-iodobenzenesulfonamide | 254974-16-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-(2-(5-Chloro-2-methoxybenzamido)ethyl)-2-iodobenzenesulfonamide
• 英文别名: 5-chloro-N-[2-(4-iodo-3-sulfamoylphenyl)ethyl]-2-methoxybenzamide
• CAS: 254974-16-8
• 化学式: C₁₆H₁₆ClIN₂O₄S
• 分子量: 494.738
• InChiKey: YUSUGDRUZTZHRZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(2-(5-Chloro-2-methoxybenzamido)ethyl)-2-iodobenzenesulfonamide 在 盐酸 、 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 lithium chloride 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 5-[2-(5-chloro-2-methoxybenzamido)ethyl]-2-(2-pyridyl)benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  心脏选择性K（ATP）通道阻滞剂衍生自一系列新的间苯二甲酰基乙基苯磺酰基硫脲。

  摘要：

  磺酰硫脲显示出对ATP敏感的钾通道（K（ATP）通道）的心脏选择性阻滞是通过逐步降糖的磺酰脲类格列本脲的结构变化发现的。作为筛选测定，逆转了利马卡林诱导的豚鼠乳头肌心脏动作电位的缩短，以探测以心脏K（ATP）通道为靶标的活性，并稳定地转染了hSUR1 / hKir6的CHO细胞的膜去极化作用。 2被用来探测对胰腺K（ATP）通道的有害副作用。发现将中心芳香环中的格列本脲的取代基的对位排列改变为与磺酰脲部分的末端氮原子上的取代基的尺寸减小相关的间位图案，从而实现了心脏选择性。从磺酰脲部分到磺酰硫脲部分的附加变化以及在中央芳族体系的邻位的适当取代基是进一步改善心脏K（ATP）通道效能的成功策略。在该系列磺酰硫脲HMR1883中，选择了[[1- [5- [2-（5-氯-邻氨基苯甲酰基）乙基] -2-甲氧基苯基]磺酰基-3-甲基硫脲]及其钠盐HMR1098进行开发并完全代表。预防冠心病患者危及生命的心律不齐和心源性猝死的新治疗方法。

  DOI：

  10.1021/jm000985v

文献信息

• Sulfonylamino(thio)carbonylverbindungen als Herbizide oder Pflanzenwachstumsregulatoren
  申请人：Bayer CropScience GmbH

  公开号：EP1717228A1

  公开（公告）日：2006-11-02

  Die vorliegende Erfindung betrifft eine Verbindung der Formel (I) und/oder deren Salze worin R2 ein Heterocyclylrest ist und R, R1, W wie in der Beschreibung definiert sind. Die Verbindung eignet sich im Bereich des Pflanzenschutzes.

  本发明涉及公式(I)及/或其盐的连接，其中R2是杂环烷基基团，R、R1、W如描述中所定义。该化合物适用于植物保护领域。
• Sulfonylamino(thio)carbonyl compounds
  申请人：Waldraff Christian

  公开号：US20060258536A1

  公开（公告）日：2006-11-16

  Sulfonylamino(thio)carbonyl compounds are used to control unwanted plants or to regulate growth in plants. Sulfonylamino(thio)carbonyl compounds are applied to plants, the seed or the area on which the plants are growing to control the growth of such plants.

  磺酰氨基（硫）羰基化合物被用于控制不受欢迎的植物或调节植物的生长。这些磺酰氨基（硫）羰基化合物被施用于植物、种子或植物生长的区域，以控制这些植物的生长。
• 2,5-SUBSTITUIERTE BENZOLSULFONYLHARNSTOFFE UND -THIOHARNSTOFFE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG, IHRE VERWENDUNG UND SIE ENTHALTENDE PHARMZEUTISCHE PRÄPARATE
  申请人：Hoechst Marion Roussel Deutschland GmbH

  公开号：EP1100775A2

  公开（公告）日：2001-05-23
• SULFONYLAMINO(THIO)CARBONYLVERBINDUNGEN ALS HERBIZIDE ODER PFLANZENWACHSTUMSREGULATOREN
  申请人：BAYER CROPSCIENCE AG

  公开号：EP1877380A1

  公开（公告）日：2008-01-16
• US6410573B1
  申请人：——

  公开号：US6410573B1

  公开（公告）日：2002-06-25