摘要:
达巴万星是一种半合成糖肽,与万古霉素和替考拉宁相比具有增强的抗生素活性,可与脂质 II 的 C 末端赖氨酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸亚基结合,抑制肽聚糖生物合成。在这项研究中,微量热法和电喷雾电离 (ESI)-MS 用于研究达巴万星寡聚化与脂质 II 肽模拟物二乙酰基-Lys- D -Ala- D -Ala (Ac 2 -卡阿)。达巴万星以与配体结合的反协同方式强烈二聚化,如瑞斯托菌素 A 的情况,但万古霉素和替考拉宁则不然。达巴万星和瑞斯托菌素 A 在配体结合时均采用“闭合”构象,表明配体结合的反协同二聚化可能是达巴万星/瑞斯托菌素 A 样糖肽的一般特征。了解这些效应可能有助于深入了解具有协同配体结合和二聚化特征的新型达巴万星衍生物的设计,从而增强抗生素活性。