4-(2,4-二氯-嘧啶-5-基)-吗啉 | 280582-23-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 4-(2,4-二氯-嘧啶-5-基)-吗啉
• 中文别名: 4-(2,4-二氯-5-嘧啶基)吗啉
• 英文名称: 4-(2,4-dichloropyrimidin-5-yl)morpholine
• 英文别名: 4-(2,4-Dichloro-5-pyrimidyl)morpholine
• CAS: 280582-23-2
• 化学式: C₈H₉Cl₂N₃O
• 分子量: 234.085
• InChiKey: KQYPFIAQOXDXCA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  38.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  存储条件为2-8°C，并需保存在惰性气体中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2,4-二氯-嘧啶-5-基)-吗啉 在 tin(II) chloride dihdyrate 、 sodium hydride 作用下， 以 二甲基亚砜 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 N1-(2-chloro-5-morpholinopyrimidin-4-yl)benzene-1,3-diamine
  参考文献：
  名称：

  신규한 4-치환-N-(1-치환-1H-피라졸-4-일)-5-모르폴리노피리미딘-2-아민 유도체 및 이의 용도

  摘要：

  本发明涉及一种新的4-取代-N-(1-取代-1H-吡唑-4-基)-5-吗啉基嘧啶-2-胺衍生物化合物或其药学上可接受的盐，包括该化合物作为有效成分的用于预防或治疗JAK3相关疾病的药学组合物，以及该药学组合物用于预防或治疗JAK3相关疾病的方法。

  公开号：

  KR20200137087A
• 作为产物：
  描述：

  5-morpholinouracil 在 三乙胺盐酸盐 、 三氯氧磷 作用下， 反应 96.0h， 以50%的产率得到4-(2,4-二氯-嘧啶-5-基)-吗啉
  参考文献：
  名称：

  신규한 4-치환-N-(1-치환-1H-피라졸-4-일)-5-모르폴리노피리미딘-2-아민 유도체 및 이의 용도

  摘要：

  本发明涉及一种新的4-取代-N-(1-取代-1H-吡唑-4-基)-5-吗啉基嘧啶-2-胺衍生物化合物或其药学上可接受的盐，包括该化合物作为有效成分的用于预防或治疗JAK3相关疾病的药学组合物，以及该药学组合物用于预防或治疗JAK3相关疾病的方法。

  公开号：

  KR20200137087A

文献信息

• [EN] INDAZOLINONE COMPOSITIONS USEFUL AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSITIONS INDAZOLINONES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DES KINASES
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2004037814A1

  公开（公告）日：2004-05-06

  The present invention provides compounds of formula (I): These compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful generally as kinase inhibitors, particularly as inhibitors of PRAK, GSK3, ERK2, CDK2, MK2, SRC, SYK, and Aurora-2. Accordingly, compounds and compositions of the invention are useful for treating or lessening the severity of a variety of disorders, including, but not limited to, heart disease, diabetes, Alzheimer's disease, immunodeficiency disorders, inflammatory diseases, allergic diseases, autoimmune diseases, destructive bone disorders such as osteoporosis, proliferative disorders, infectious diseases and viral diseases.

  本发明提供了式(I)的化合物：这些化合物及其药学上可接受的组合物通常用作激酶抑制剂，特别是作为PRAK、GSK3、ERK2、CDK2、MK2、SRC、SYK和Aurora-2的抑制剂。因此，本发明的化合物和组合物可用于治疗或减轻各种疾病的严重程度，包括但不限于心脏病、糖尿病、阿尔茨海默病、免疫缺陷病、炎症性疾病、过敏性疾病、自身免疫疾病、破坏性骨疾病如骨质疏松症、增生性疾病、传染病和病毒性疾病。
• Indazolinone compositions useful as kinase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040167121A1

  公开（公告）日：2004-08-26

  The present invention provides compounds of formula I: 1 These compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful generally as kinase inhibitors, particularly as inhibitors of PRAK, GSK3, ERK2, CDK2, MK2, SRC, SYK, and Aurora-2. Accordingly, compounds and compositions of the invention are useful for treating or lessening the severity of a variety of disorders, including, but not limited to, heart disease, diabetes, Alzheimer's disease, immunodeficiency disorders, inflammatory diseases, allergic diseases, autoimmune diseases, destructive bone disorders such as osteoporosis, proliferative disorders, infectious diseases and viral diseases.

  本发明提供了I式化合物：1这些化合物及其药学上可接受的组合物通常用作激酶抑制剂，特别是作为PRAK、GSK3、ERK2、CDK2、MK2、SRC、SYK和Aurora-2的抑制剂。因此，本发明的化合物和组合物可用于治疗或减轻各种疾病的严重程度，包括但不限于心脏病、糖尿病、阿尔茨海默病、免疫缺陷病、炎症性疾病、过敏性疾病、自身免疫疾病、破坏性骨疾病如骨质疏松症、增生性疾病、传染病和病毒性疾病。
• INDAZOLINONE COMPOSITIONS USEFUL AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Aronov Alex

  公开号：US20090048250A1

  公开（公告）日：2009-02-19

  The present invention provides compounds of formula I: These compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful generally as kinase inhibitors, particularly as inhibitors of PRAK, GSK3, ERK2, CDK2, MK2, SRC, SYK, and Aurora-2. Accordingly, compounds and compositions of the invention are useful for treating or lessening the severity of a variety of disorders, including, but not limited to, heart disease, diabetes, Alzheimer's disease, immunodeficiency disorders, inflammatory diseases, allergic diseases, autoimmune diseases, destructive bone disorders such as osteoporosis, proliferative disorders, infectious diseases and viral diseases.

  本发明提供了I式化合物：这些化合物及其药学上可接受的组合物通常用作激酶抑制剂，特别是作为PRAK、GSK3、ERK2、CDK2、MK2、SRC、SYK和Aurora-2的抑制剂。因此，本发明的化合物和组合物可用于治疗或减轻各种疾病的严重程度，包括但不限于心脏疾病、糖尿病、阿尔茨海默病、免疫缺陷病、炎症性疾病、过敏性疾病、自身免疫性疾病、破坏性骨疾病（如骨质疏松症）、增生性疾病、传染病和病毒性疾病。
• [EN] PYRIMIDINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND MEDICINAL APPLICATIONS THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRIMIDINE, COMPOSITIONS ET LEURS APPLICATIONS MÉDICALES
  申请人：LENGO THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022094354A1

  公开（公告）日：2022-05-05

  The present disclosure relates to a class of pyrimidine compounds, their stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, solvates, and hydrates thereof. The present disclosure also relates to a process of preparation of these pyrimidine compounds, pharmaceutical compositions containing them, and medicinal applications thereof.

  本公开涉及一类嘧啶化合物及其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物和水合物。本公开还涉及制备这些嘧啶化合物的方法、含有它们的药物组合物以及它们的医药应用。
• Potassium channel modulators
  申请人：Cadent Therapeutics, Inc.

  公开号：US10774064B2

  公开（公告）日：2020-09-15

  Provided are novel compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful for treating a variety of diseases, disorders or conditions which can be affected by potassium channel modulation. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the novel compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods for their use in treating one or more diseases, disorders or conditions, associated with potassium channels.

  本发明提供了式 (I) 的新型化合物：及其药学上可接受的盐类，它们可用于治疗各种可受钾通道调节影响的疾病、失调或病症。还提供了包含式（I）新型化合物及其药学上可接受的盐的药物组合物，以及将其用于治疗一种或多种与钾通道相关的疾病、失调或病症的方法。