Methyl (4r)-4-Amino-1-Methyl-L-Prolinate | 1256636-22-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Methyl (4r)-4-Amino-1-Methyl-L-Prolinate
• 英文别名: methyl (2S,4R)-4-amino-1-methylpyrrolidine-2-carboxylate
• CAS: 1256636-22-2
• 化学式: C₇H₁₄N₂O₂
• 分子量: 158.2
• InChiKey: WWDRZXVUQYMTLY-RITPCOANSA-N

物化性质

• 沸点：
  205.4±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.091±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

文献信息

• Dihydrothienopyrimidines for the Treatment of Inflammatory Diseases
  申请人：Pouzet Pascale

  公开号：US20080096882A1

  公开（公告）日：2008-04-24

  The invention relates to new dihydrothienopyrimidine of formula 1, as well as pharmacologically acceptable salts, diastereomers, enantiomers, racemates, hydrates or solvates thereof, wherein X is SO or SO 2 , but preferably SO, and wherein R 1 , R 2 and R 3 have the meanings given in the description, and which are suitable for the treatment of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system or cancers, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds.

  该发明涉及公式1的新二氢噻吡嘧啶，以及其药理学上可接受的盐、对映体、旋光异构体、消旋体、水合物或溶剂合物，其中X为SO或SO2，但最好为SO，R1、R2和R3在描述中给出的含义，并且适用于治疗呼吸道或胃肠道疾病、关节、皮肤或眼睛的炎症性疾病、外周或中枢神经系统疾病或癌症，以及含有这些化合物的药物组合物。
• PREPARATION OF DIHYDROTHIENO [3, 2-D] PYRIMIDINES AND INTERMEDIATES USED THEREIN
  申请人：Frutos Rogelio

  公开号：US20100222585A1

  公开（公告）日：2010-09-02

  The invention relates to improved methods of preparing dihydrothienopyrimidines of formula 1, and intermediates thereof, (I) wherein X is SO or SO 2 , preferably SO, and wherein R A , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 have the meanings given in the description. The methods according to this invention are more suitable for large-scale synthesis of said pounds than prior methods because the new synthetic process avoids distillation and chromatographic purification between steps and results in a higher overall yield of the desired product.

  本发明涉及改进的制备式1的二氢噻唑嘧啶化合物及其中间体的方法，其中X为SO或SO2，优选为SO，RA、R1、R2、R3、R4和R5具有所述描述中给出的含义。本发明的方法比先前的方法更适用于大规模合成所述化合物，因为新的合成过程避免了蒸馏和色谱纯化步骤，从而得到所需产物的总收率更高。
• US8114878B2
  申请人：——

  公开号：US8114878B2

  公开（公告）日：2012-02-14
• US8653282B2
  申请人：——

  公开号：US8653282B2

  公开（公告）日：2014-02-18
• [DE] DIHYDROTHIENOPYRIMIDINE ZUR BEHANDLUNG VON ENTZÜNDLICHEN ERKRANKUNGEN<br/>[EN] DIHYDROTHIENOPYRIMIDINE FOR TREATING INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] DIHYDROTHIÉNOPYRIMIDINES DESTINÉES AU TRAITEMENT DE MALADIES INFLAMMATOIRES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2007118793A1

  公开（公告）日：2007-10-25

  [EN] The invention relates to a new dihydrothienopyrimidine for formula (1), as well as pharmacologically tolerable salts, diastereomers, enantiomers, racemates, hydrates or solvates thereof, wherein X SO or SO₂, preferably, however, SO, and wherein R¹, R² and R³ have that significance expressed in the description and that are suited for treatment of respiratory or gastrointestinal complaints or disorders, inflammatory disorders of the joints, skin, or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system or cancer, as well as pharmaceutical compositions that contain this bond.
  [FR] L'invention concerne de nouvelles dihydrothiénopyrimidines de formule (1), ainsi que des sels, des diastéréomères, des énantiomères, des racémates, des hydrates ou des solvates de celles-ci pharmaceutiquement acceptables, dans laquelle X représente SO ou SO₂, de préférence SO toutefois, et dans laquelle R¹, R² et R³ ont la signification définie dans la description, et qui sont appropriées pour le traitement de douleurs ou de maladies gastro-intestinales ou du système respiratoire, de maladies inflammatoires des articulations, de la peau ou des yeux, de maladies du système nerveux périphérique ou central ou de cancers, ainsi que des compositions pharmaceutiques, qui contiennent ces composés.
  [DE] Die Erfindung betrifft neue Dihydrothienopyrimidine der Formel (1), sowie pharmakologisch verträgliche Salze, Diastereomere, Enantiomere, Racemate, Hydrate oder Solvate davon, worin X SO oder SO₂, vorzugsweise jedoch SO ist, und worin R¹, R² und R³ die in der Beschreibung definierte Bedeutung haben, und die geeignet sind zur Behandlung von Atemwegs- oder gastrointestinalen Beschwerden oder Erkrankungen, entzündlichen Erkrankungen der Gelenke, der Haut oder der Augen, Erkrankungen des periphären oder zentralen Nervensystems oder Krebserkrankungen, sowie pharmazeutische Zusammensetzungen, die diese Verbindungen beinhalten.