(2R,3S) N1-[1,3-dihydro-1-(3-(4-methylphenyl)benzyl)-2-oxo-5-(phenyl)-2H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-2-(cyclopropylmethyl)-3-(allyl)-butanediamide | 258866-37-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2R,3S) N1-[1,3-dihydro-1-(3-(4-methylphenyl)benzyl)-2-oxo-5-(phenyl)-2H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-2-(cyclopropylmethyl)-3-(allyl)-butanediamide
• 英文别名: (2S,3R)-3-(cyclopropylmethyl)-N'-[1-[[3-(4-methylphenyl)phenyl]methyl]-2-oxo-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-2-prop-2-enylbutanediamide
• CAS: 258866-37-4
• 化学式: C₄₀H₄₀N₄O₃
• 分子量: 624.783
• InChiKey: AFOZILMDVIEPDQ-VBQKXNQLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7
• 重原子数：
  47
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

文献信息

• Succinoylamino lactams as inhibitors of A-beta protein production
  申请人：Olson E. Richard

  公开号：US20050245501A1

  公开（公告）日：2005-11-03

  This invention relates to novel lactams having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein. More particularly, the present invention relates to the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production such as Alzheimer's disease and Down's Syndrome.

  本发明涉及具有药物和生物作用特性的新型内酰胺、它们的药物组合物和使用方法。这些新化合物抑制淀粉样前体蛋白的处理，更具体地抑制Aβ肽的产生，从而防止神经淀粉样蛋白沉积物的形成。更具体地，本发明涉及与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病的治疗，例如阿尔茨海默病和唐氏综合症。
• Succinoylamino lactams as inhibitors of a-beta protein production
  申请人：Olson E. Richard

  公开号：US20060264417A1

  公开（公告）日：2006-11-23

  This invention relates to novel lactams having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein. More particularly, the present invention relates to the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production such as Alzheimer's disease and Down's Syndrome.

  本发明涉及具有药物和生物影响性质的新型内酰胺，其制药组合物和使用方法。这些新化合物抑制淀粉样前体蛋白的处理，更具体地抑制Aβ-肽的产生，从而防止神经沉积物的淀粉样蛋白的形成。更具体地，本发明涉及与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病的治疗，例如阿尔茨海默病和唐氏综合症。
• SUCCINOYLAMINO LACTAMS AS INHIBITORS OF A-BETA PROTEIN PRODUCTION
  申请人：Olson Richard E.

  公开号：US20080293692A1

  公开（公告）日：2008-11-27

  This invention relates to novel lactams having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein. More particularly, the present invention relates to the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production such as Alzheimer's disease and Down's Syndrome.

  本发明涉及具有药物和生物影响性质的新型内酰胺、其制药组合物和使用方法。这些新化合物抑制淀粉样前体蛋白的加工，更具体地抑制Aβ肽的产生，从而防止神经沉积物的淀粉样蛋白形成。更具体地，本发明涉及与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病的治疗，如阿尔茨海默病和唐氏综合症。
• Verfahren zur Herstellung von Organopolysiloxanen mit basischen Stickstoff aufweisenden, SiC-gebundenen organischen Resten
  申请人：Schill & Seilacher GmbH & Co.

  公开号：EP0269886A2

  公开（公告）日：1988-06-08

  Organopolysiloxane mit basischen Stickstoff aufweisenden, SiC-gebundenen organischen Resten werden dadurch hergestellt, daß in einer 1. Stufe Silan der Formel       YSi(CH₃)x(OR¹)3-x , worin R¹ gleiche oder verschiedene Alkylreste mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen je Rest und Y einen einwertigen, SiC-gebun­denen organischen Rest mit basischem Stickstoff bedeutet, und/­oder Teilhydrolysat von derartigem Silan mit Organo(poly)si­loxan der Formel       R₃SiO(SiR₂O)nSiR₃ , worin R gleiche oder verschiedene, einwertige, gegebenen­falls fluorierte Kohlenwasserstoffreste und n0 oder eine ganze Zahl im Wert von 1 bis 100 bedeutet, in Mengen von 0,1 bis 10 Gewichtsteilen je Gewichtsteil der Gesamtmenge von Silan der oben angegebenen Formel und Teilhydrolysat von derartigem Silan in Gegenwart von basischem Katalysator und in Abwesenheit von Wasser umgesetzt wird und in einer 2. Stufe das in der 1. Stufe erhaltene Organopolysi­loxan mit Wasser umgesetzt wird, um Gruppen der Formel       -OR¹ , worin R¹ die oben dafür angegebene Bedeutung hat, zu hydro­lysieren, gleichzeitig und/oder anschließend die bei dieser Hydrolyse gebildeten Silanolgruppen miteinander kondensiert werden und das dabei gebildete Produkt von Alkanol und Wasser befreit wird sowie gegebenenfalls in einer 3. Stufe das nach Beendigung der 2. Stufe vorliegende Produkt mit cyclischem Organopolysiloxan der Formel       (R₂SiO)m , worin R die oben dafür angegebene Bedeutung hat und m eine ganze Zahl im Wert von 3 bis 12 ist, und/oder Organopolysi­loxan der Formel       R₃SiO(SiR₂O)pSiR₃ , worin R die oben dafür angegebene Bedeutung hat und p 0 oder eine ganze Zahl im Wert von mindestens 1 ist, in Gegenwart von basischem Katalysator umgesetzt wird.

  有机聚硅氧烷与碱性含氮、SiC 键合的有机基反应制备有机聚硅氧烷。 1. 式中的硅烷 YSi(CH₃)x(OR¹)3-x、 其中 R¹ 表示相同或不同的烷基，每个烷基具有 1 至 4 个碳原子，Y 表示单价的、与 SiC 键合的有机基，带有碱基氮，和/或这种硅烷与式中有机（聚）硅氧烷的部分水解物 R₃SiO(SiR₂O)nSiR₃ 、 其中 R 表示相同或不同的一价、可选的氟化烃基，n 表示 0 或 1 至 100 的整数，其用量为上式硅氧烷总量的 0.1 至 10 重量份，该硅氧烷的部分水解物在碱性催化剂存在且无水的条件下进行反应，在第二阶段，有机聚硅氧烷的部分水解物在碱性催化剂存在且无水的条件下进行反应。 在第 2 阶段中，将第 1 阶段中得到的有机聚硅氧烷与水反应，得到如下式的基团 -OR¹ 、 在此水解过程中形成的硅醇基团同时和/或随后相互缩合，在此过程中形成的产品脱离烷醇和水，并在第三阶段酌情去除在第二阶段完成后形成的硅醇基团。 第三步，将第二步完成后的产物与下列式子的环状有机聚硅氧烷反应 (R₂SiO)m 、 其中 R 如上文所定义，m 为 3 至 12 的整数，和/或式（R₂SiO）m 的有机聚硅氧烷。 R₃SiO(SiR₂O)pSiR₃ 、 其中 R 如上定义，p 为 0 或至少 1 的整数，在碱性催化剂存在下进行反应。
• Verfahren zur Verfestigung von flüssigen Kohlenwasserstoffen
  申请人：Basinski, Grzegorz, Dipl.-Ing.

  公开号：EP0281985A2

  公开（公告）日：1988-09-14

  Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Verfestigung von flüssigen Kohlenwasserstoffen aller Art durch Zumischung zweier Komponenten, die miteinander rea­gieren. Die eine Komponente ist ein Polymethylhydro­gensiloxan, die zweite Komponente wirkt als Kataly­sator und reagiert mit dem Siloxan unter Verfesti­gung. Als Katalysatoren sind Metalle in feinverteil­ter Form oder in Form ihrer Salze geeignet.

  本发明涉及一种通过混合两种相互反应的组分来固化各种液态碳氢化合物的工艺。 其中一种组分是聚甲基氢硅氧烷，第二种组分起催化剂作用并与硅氧烷发生固化反应。 合适的催化剂是细粒形式或其盐形式的金属。