trans-2-(3-Methoxy-4-propoxy-5-N,N-diallylaminophenyl)-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-tetrahydrothiophene | 1236434-96-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: trans-2-(3-Methoxy-4-propoxy-5-N,N-diallylaminophenyl)-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-tetrahydrothiophene
• 英文别名: 3-methoxy-N,N-bis(prop-2-enyl)-2-propoxy-5-[(2R,5R)-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)thiolan-2-yl]aniline
• CAS: 1236434-96-0
• 化学式: C₂₉H₃₉NO₅S
• 分子量: 513.698
• InChiKey: XEAPQJPJQBZRNG-KAYWLYCHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.6
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  74.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

文献信息

• [EN] 2,5-DIARYL TETRAHYDRO-THIOPHENES, -FURANS AND ANALOGS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY AND IMMUNE DISORDERS<br/>[FR] 2,5-DIARYLE TETRAHYDRO-THIOPHENES, -FURANES ET ANALOGUES UTILISES DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES INFLAMMATOIRES ET IMMUNS
  申请人：CYTOMED, INC.

  公开号：WO1994001430A1

  公开（公告）日：1994-01-20

  (EN) 2,5-Diaryl tetrahydrofurans, 2,5-diaryl tetrahydrothiophenes, 2,4-diaryl tetrahydrofurans, 2,4-diaryl tetrahydrothiophenes, 1,3-diaryl cyclopentanes, 2,4-diaryl pyrrolidines, and 2,5-diaryl pyrrolidines are disclosed that reduce the chemotaxis and respiratory burst leading to the formation of damaging oxygen radicals of polymorphonuclear leukocytes during an inflammatory or immune response. The compounds exhibit this biological activity by acting as PAF receptor antagonists, by inhibiting the enzyme 5-lipoxygenase, or by exhibiting dual acitivity, i.e., by acting as both a PAF receptor antagonist and inhibitor of 5-lipoxygenase. A method to treat disorders mediated by PAF or leukotrienes is also disclosed, that includes administering an effective amount of one or more of the above-identified compounds or a pharmaceutically acceptable salt thereof, optionally in a pharmaceutically acceptable carrier.(FR) L'invention concerne des 2,5-diaryle tétrahydrofuranes, des 2,5-diaryle tétrahydrothiophènes, des 2,4-diaryle tétrahydrofuranes, des 2,4-diaryle tétrahydrothiophènes, des 1,3-diaryle cyclopentanes, des 2,4-diaryle pyrrolidines, et des 2,5-diaryle pyrrolidines réduisant le chimiotactisme et la poussée respiratoire ayant pour effet la formation de radicaux oxygène dommageables de leucocytes polymorphonucléaires pendant une réaction inflammatoire ou immune. Les composés présentent cette activité biologique par leur action d'antagoniste de récepteur du facteur d'activation plaquettaire, par inhibition de la 5-lipoxygénase, ou par le fait qu'ils présentent une double activité, c'est-à-dire une action à la fois d'antagoniste de récepteur du facteur d'activation plaquettaire et d'inhibiteur de 5-lipoxygénase. L'invention concerne également un procédé de traitement de troubles induits par le facteur d'activation plaquettaire ou des leucotriènes, consistant à administrer une dose efficace d'un ou de plusieurs des composés précités ou d'un de leurs sels pharmaceutiquement acceptables, facultativement dans un excipient pharmaceutiquement acceptable.

  2,5-联苯呋喃-1-甲基环、2,5-联苯呋喃-1-氧基环、2,4双重苯基呋喃和呋喃-2,5双重基团的吩-1-甲基环、呋喃-2,4双重基团的吩-1-氧基环、1,3-联苯环戊烷、2,4双重苯基吡咯和2,5双重苯基吡咯的结构，这些化合物均具有通过减少多形核白细胞在炎症或免疫反应中的趋化性和呼吸性冲击波使它们产生有危害的氧自由基的作用。上述化合物具有抑制5-二酯酶或作为5-二酯酶抑制剂和抗%M 肾 экстрактора, or 抑制剂的双重活性。应用这些化合物是治疗由% M or лектоцифра所致的疾病的方法。
• 2,5-DIARYL TETRAHYDRO-THIOPHENES, -FURANS AND ANALOGS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY AND IMMUNE DISORDERS
  申请人：CYTOMED, INC.

  公开号：EP0650485B1

  公开（公告）日：2000-10-11
• US5358938A
  申请人：——

  公开号：US5358938A

  公开（公告）日：1994-10-25
• US5434151A
  申请人：——

  公开号：US5434151A

  公开（公告）日：1995-07-18
• US5856323A
  申请人：——

  公开号：US5856323A

  公开（公告）日：1999-01-05