5-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-1-甲酸叔丁酯 | 1211531-16-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-1-甲酸叔丁酯
• 英文名称: tert-butyl 3-methyl-5,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxylate
• 英文别名: methyl 5-methyl-5,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxylate；tert-butyl 5-methyl-3,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxylate；tert-butyl 5-methyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine-1-carboxylate；1-(tert-butoxycarbonyl)-3-methyl-1,2,5,6-tetrahydropyridine；tert-butyl 5-methyl-3,6-dihydro-2H-pyridine-1-carboxylate
• CAS: 1211531-16-6
• 化学式: C₁₁H₁₉NO₂
• 分子量: 197.277
• InChiKey: CGTRFKXCKHZQAV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-1-甲酸叔丁酯 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以66%的产率得到tert-butyl 1-methyl-7-oxa-3-azabicyclo[4.1.0]heptane-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS

  摘要：

  本发明涉及抑制LRRK2激酶活性的新化合物，其制备方法，含有它们的组合物，以及它们在治疗或预防由LRRK2激酶活性特征的疾病中的应用，例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症（ALS）。

  公开号：

  WO2015113452A1
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-(3-butenyl)(methallyl)amine 在 [1,3-bis-(2,4,6-trimethylphenyl)-2-imidazolidinylidene]dichloro(3-methyl-2-butenylidene)(tricyclohexylphosphine)ruthenium(II) 作用下， 以 甲基叔丁基醚 为溶剂， 反应 8.0h， 以99%的产率得到5-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-1-甲酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  烯烃复分解中的低催化剂负载：通过闭环复分解合成氮杂环

  摘要：

  已经在闭环复分解 (RCM) 条件下筛选了一系列钌催化剂，以生产五元、六元和七元氨基甲酸酯保护的环胺。许多这些催化剂表现出优异的 RCM 活性和低至 500 ppm 催化剂负载的产率。五元氨基甲酸酯系列的 RCM 可以在 1.0 M 下运行，六元氨基甲酸酯系列可以在 1.0 M 下运行，而七元氨基甲酸酯系列在 0.2-0.05 M 下运行效果最好。

  DOI：

  10.1021/ol9029808

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF MUTANT FORMS OF EGFR<br/>[FR] INHIBITEURS DE FORMES MUTANTES DE L'EGFR
  申请人：BLUEPRINT MEDICINES CORP

  公开号：WO2021133809A1

  公开（公告）日：2021-07-01

  The present disclosure provides a compound represented by structural formula (I) : or a pharmaceutically acceptable salt thereof useful for treating a cancer.

  本公开提供了一种由结构公式（I）表示的化合物：或其药用可接受的盐，用于治疗癌症。
• Photoinduced Carboborative Ring Contraction Enables Regio- and Stereoselective Synthesis of Multiply Substituted Five-Membered Carbocycles and Heterocycles
  作者：Shengfei Jin、Vu T. Nguyen、Hang T. Dang、Dat P. Nguyen、Hadi D. Arman、Oleg V. Larionov

  DOI：10.1021/jacs.7b07128

  日期：2017.8.23

  herein a photoinduced carboborative ring contraction of monounsaturated six-membered carbocycles and heterocycles. The reaction produces substituted five-membered ring systems stereoselectively and on preparative scales. The products feature multiple stereocenters, including contiguous quaternary carbons. We show that the reaction can serve as a synthetic platform for ring system alteration of natural products

  我们在此报告了单不饱和六元碳环和杂环的光诱导碳环收缩。该反应立体选择性地以制备规模产生取代的五元环系统。该产品具有多个立体中心，包括连续的季碳。我们表明该反应可以作为天然产物环系改变的合成平台。该反应也可用于天然产物合成。通过一系列光诱导碳硼酸环收缩、Rauhut-Currier 反应和腈水解酶催化水解的序列，已经实现了蒿甲酸的简明全合成。通过将中间体有机硼烷转化为醇、胺和烯烃，进一步证明了该反应的合成效用。
• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR COGNITION-ENHANCEMENT, METHODS OF MAKING, AND METHODS OF TREATING<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUR L'AMÉLIORATION DE LA COGNITION, LEURS PROCÉDÉS DE FABRICATION, ET MÉTHODES DE TRAITEMENT
  申请人：MITHRIDION INC

  公开号：WO2011085406A1

  公开（公告）日：2011-07-14

  Disclosed are muscarinic agonist compounds including oxadiazole derivatives, compositions and preparations thereof. Also disclosed are methods of synthesizing such oxadiazole compounds. Further disclosed are methods for treating a subject with said muscarinic agonists or a pharmaceutically suitable form thereof to enhance cognitive function.

  揭示了包括噻唑二唑衍生物在内的肌碱激动剂化合物，以及其组合物和制剂。还揭示了合成这种噻唑二唑化合物的方法。进一步揭示了使用这些肌碱激动剂或其药学适宜形式来增强认知功能的治疗方法。
• INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE
  申请人：CHEN Wei

  公开号：US20160002225A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  Disclosed herein are compounds that inhibit Bruton's tyrosine kinase (Btk). Also described are irreversible inhibitors of Btk. In addition, reversible inhibitors of Btk are also described. Also disclosed are pharmaceutical compositions that include the compounds. Methods of using the Btk inhibitors are disclosed, alone or in combination with other therapeutic agents, for the treatment of autoimmune diseases or conditions, heteroimmune diseases or conditions, cancer, including lymphoma, and inflammatory diseases or conditions.

  本文披露了能够抑制布鲁顿酪氨酸激酶（Btk）的化合物。同时还描述了Btk的不可逆抑制剂。此外，还描述了可逆的Btk抑制剂。还披露了包括这些化合物的药物组合物。本文还披露了使用Btk抑制剂的方法，单独或与其他治疗药物联合使用，用于治疗自身免疫性疾病或情况，异体免疫性疾病或情况，癌症，包括淋巴瘤，以及炎症性疾病或情况。
• [EN] CDK INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE CDK
  申请人：RHIZEN PHARMACEUTICALS AG

  公开号：WO2022113003A1

  公开（公告）日：2022-06-02

  The present invention provides compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof as cyclin-dependent kinase inhibitors (one or more of CDK1, CDK2, CDK4, and CDK6), methods of preparing them, and pharmaceutical compositions containing them. The compounds of the present invention are useful in the treatment, prevention and/or amelioration of diseases or disorders associated with one or more of CDK1, CDK2, CDK4, and CDK6.

  本发明提供了式（I）化合物及其药学上可接受的盐作为细胞周期素依赖性激酶抑制剂（其中一个或多个为CDK1，CDK2，CDK4和CDK6），制备它们的方法以及含有它们的药物组合物。本发明的化合物在治疗、预防和/或改善与CDK1、CDK2、CDK4和CDK6中的一个或多个相关的疾病或疾病方面是有用的。