7-(phenylcarbamoylamino)-4-chloroisocoumarin | 144231-32-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物
• 英文名称: 7-(phenylcarbamoylamino)-4-chloroisocoumarin
• 英文别名: 1-(4-Chloro-1-oxoisochromen-7-yl)-3-phenylurea
• CAS: 144231-32-3
• 化学式: C₁₆H₁₁ClN₂O₃
• 分子量: 314.728
• InChiKey: LBNPIHFQBJVUFQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  67.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

文献信息

• USE OF CALPAIN INHIBITORS IN THE INHIBITION AND TREATMENT OF MEDICAL CONDITIONS ASSOCIATED WITH INCREASED CALPAIN ACTIVITY
  申请人：CORTEX PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP0650368A1

  公开（公告）日：1995-05-03
• US5444042A
  申请人：——

  公开号：US5444042A

  公开（公告）日：1995-08-22
• [EN] USE OF CALPAIN INHIBITORS IN THE INHIBITION AND TREATMENT OF NEURODEGENERATION
  申请人：——

  公开号：WO1992011850A2

  公开（公告）日：1992-07-23

  [EN] The present invention provides uses for Calpain inhibitor compounds and also provides pharmaceutical compositions containing Calpain inhibitor compounds. One use of these compounds is in the treatment of a neurodegenerative pathology in a human patient. The invention also provides additional uses and pharmaceutical compositions containing Calpain inhibitor compounds, such as Peptide Ketoamides, Peptide Ketoacids and Peptide Ketoesters.
  [FR] La présente invention concerne l'utilisation de composés inhibiteurs de la calpaïne et également des compositions pharmaceutiques contenant lesdits composés inhibiteurs de la calpaïne. On peut utiliser lesdits composés dans le traitement d'une pathologie neurodégénérative chez l'homme. L'invention concerne également d'autres utilisations et des compositions pharmaceutiques contenant les composés inhibiteurs de la calpaïne, tels que des céto-amides peptidiques, des céto-acides peptidiques, et des céto-esters peptidiques.
• [EN] USE OF CALPAIN INHIBITORS IN THE INHIBITION AND TREATMENT OF MEDICAL CONDITIONS ASSOCIATED WITH INCREASED CALPAIN ACTIVITY<br/>[FR] EMPLOI D'INHIBITEURS DE CALPAINE DANS L'INHIBITION ET LE TRAITEMENT D'ETATS MEDICAUX ASSOCIES A UNE ACTIVITE DE CALPAINE ACCRUE
  申请人：——

  公开号：WO1994000095A2

  公开（公告）日：1994-01-06

  [EN] The present invention provides a method of treating a medical condition associated with increased proteolytic activity of Calpain in a mammal. The method includes administering a pharmaceutical composition containing a Calpain inhibitor compound to the mammal in an amount that is pharmacologically effective to treat the condition. The inhibitor is a compound in one of the following groups of compounds: Peptide Keto-Compounds, Substituted Heterocyclic Compounds or Halo-Ketone Peptides. Examples of conditions that can be treated using the methods of the present invention include cardiac muscle tissue damage, cataracts, smooth muscle damage and vasospasm. The present invention also provides a method of inhibiting smooth muscle cell proliferation and thereby preventing the restenosis of a blood vessel which has been undergone therapeutic angioplasty. This method includes the administration of a calpain inhibitor to the blood vessel during or after the angioplasty procedure. Further, methods of blocking the establishment of the tonically contracted state in smooth muscle and relaxing tonically contracted smooth muscle are disclosed. These methods involve the administration of a calpain inhibitor, thereby reducing or preventing smooth muscle contraction associated with vasospasm and bronchospasm.
  [FR] L'invention concerne un procédé de traitement d'un état médical associé à une activité protéolitique accrue de calpaïne, chez un mammifère. Le procédé consiste à administrer une composition pharmaceutique contenant un composé inhibiteur de calpaïne au mammifère, en une dose pharmacologiquement efficace pour traiter l'état. L'inhibiteur est un composé d'un des groupes suivants de composés: composés céto peptidiques, composés substitués hétérocycliques ou peptides halo cétoniques. On peut citer à titre d'exemple d'états que l'on peut traiter au moyen des procédés de l'invention, la détérioration de tissus musculaires cardiaques, les cataractes, la détérioration des muscles lisses et le vasospasme. L'invention concerne également un procédé d'inhibition de la prolifération des cellules des muscles lisses, empêchant par conséquent la resténose d'un vaisseau sanguin ayant subi une angioplastie thérapeutique. Ce procédé consiste à administrer un inhibiteur de calpaïne au vaisseau sanguin pendant ou après la procédure d'angioplastie. L'invention concerne également des procédés de blocage de la formation d'un état toniquement contracté dans un muscle lisse, et de relaxation du muscle lisse toniquement contracté. Ces procédés consistent à administrer un inhibiteur de calpaïne, réduisant ou empêchant ainsi la contraction de muscles lisses associée au vasospasme et au broncospasme.