摘要:
使用 Ruppert-Prakash 试剂,通过异恶唑三氟酮的非对映选择性三氟甲基化和卤化,成功合成了在 4 位具有三氟甲基 (SO 2 CF 3 )基团的高度功能化的 5-三氟甲基-2-异恶唑啉衍生物。三氟甲基化对于包括3,5-二芳基异恶唑三氟酮和3-芳基-5-苯乙烯基异恶唑三氟酮在内的底物而言非常普遍,可提供高产率和优异的非对映选择性的产物。高功能化的5-三氟甲基-2-异恶唑啉衍生物有望成为一类新型抗寄生虫剂。因此,三氟甲磺酸基团既能激活异恶唑,又能激活CF 3加合物的4位,具有潜在的生物学功能。