Etude de la racemisation induite par la dmap dans les reactions de couplage peptidique
作者:Jean-Paul Gamet、Robert Jacquier、Jean verducci
DOI:10.1016/s0040-4020(01)88439-8
日期:1984.1
with H-hydroxybenzotriazole (HOBt). The activation of N-acylated aminoacids by the means of DMAP leads to a complete racemization. On the other hand, for the aminoacids protected under their urethans derivatives, DMAP gives better yields than HOBt with racemization extent generally equal to or slightly higer to that observed with HOBt.
研究了在肽合成中使用4-二甲基
氨基吡啶(
DMAP)作为碳二
亚胺添加剂的范围和局限性,并与H-
羟基苯并三唑(
HOBt)获得的结果进行了比较。通过
DMAP活化N-酰化的
氨基酸导致完全消旋。另一方面,对于在其
氨基甲酸酯衍
生物保护下的
氨基酸,
DMAP的收率比
HOBt好,外消旋程度通常等于或略高于
HOBt。