4-(2-甲基-4-氧喹唑啉-3-基)苯甲酰肼 | 10073-94-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 4-(2-甲基-4-氧喹唑啉-3-基)苯甲酰肼
• 英文名称: 4-(2-methyl-4-oxoquinazoline-3-yl)benzoic acid hydrazide
• 英文别名: 4-(2-methyl-4-oxoquinazolin-3(4H)-yl)benzohydrazide；2-Methyl-3-<4-hydrazinocarbonyl-phenyl>-chinazol-4-on；4-(2-methyl-4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)-benzoic acid hydrazide；4-(2-methyl-4-oxoquinazolin-3-yl)benzohydrazide
• CAS: 10073-94-6
• 化学式: C₁₆H₁₄N₄O₂
• 分子量: 294.313
• InChiKey: HOASSDJGTUANNQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  114-116 °C
• 密度：
  1.36±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  87.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-甲基-4-氧喹唑啉-3-基)苯甲酰肼 在 sodium acetate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.25h， 生成
  参考文献：
  名称：

  新型喹唑酮衍生物的合成及抑菌活性

  摘要：

  制备了三种新颖的4-氧代喹唑啉衍生物系列，并将其作为潜在的抗菌剂进行了评估。各种4-取代的1-thiosemicarbazides，3,4-二取代的噻唑啉和3-取代的5-噻唑烷酮的抗菌活性评估表明，大多数抗菌剂对革兰氏阳性生物具有显着的体外活性。一些衍生物也表现出抗真菌活性。

  DOI：

  10.1002/jps.2600730731
• 作为产物：
  描述：

  4-(2-甲基-4-氧代-喹唑啉-3-基)苯甲酸乙酯 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 、 苯 为溶剂， 反应 1.0h， 以33%的产率得到4-(2-甲基-4-氧喹唑啉-3-基)苯甲酰肼
  参考文献：
  名称：

  新型喹唑酮衍生物的合成及抑菌活性

  摘要：

  制备了三种新颖的4-氧代喹唑啉衍生物系列，并将其作为潜在的抗菌剂进行了评估。各种4-取代的1-thiosemicarbazides，3,4-二取代的噻唑啉和3-取代的5-噻唑烷酮的抗菌活性评估表明，大多数抗菌剂对革兰氏阳性生物具有显着的体外活性。一些衍生物也表现出抗真菌活性。

  DOI：

  10.1002/jps.2600730731

文献信息

• Novel Cationic Quinazolin-4(3<i>H</i>)-one Conjugated Fullerene Nanoparticles as Antimycobacterial and Antimicrobial Agents
  作者：Manishkumar B. Patel、Uma Harikrishnan、Nikunj N. Valand、Nishith R. Modi、Shobhana K. Menon

  DOI：10.1002/ardp.201200371

  日期：2013.3

  bearing a substituted‐quinazolin‐4(3H)‐one moiety as a side arm were synthesized using the 1,3‐dipolar cycloaddition reaction of C60 with azomethine ylides generated from the corresponding Schiff bases of substituted quinazolinones. The synthesized compounds 5a–f were characterized by elemental analysis, FT‐IR, 1H NMR, 13C NMR, and ESI‐MS and screened for their antibacterial activity against Mycobacterium

  使用 C60 与由取代喹唑啉酮的相应席夫碱产生的偶氮甲碱叶立德的 1,3-偶极环加成反应合成了一系列带有取代喹唑啉-4(3H)-one 部分作为侧臂的新型阳离子富勒烯衍生物。合成的化合物 5a-f 通过元素分析、FT-IR、1H NMR、13C NMR 和 ESI-MS 进行表征，并筛选了它们对结核分枝杆菌 (H37RV) 的抗菌活性和对选定的革兰氏阳性菌（金黄色葡萄球菌和金黄色葡萄球菌）的抗菌活性。化脓性链球菌）和革兰氏阴性菌（铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌和大肠杆菌）细菌和真菌菌株（白色念珠菌、棒状曲霉和黑曲霉）分别。所有化合物都表现出显着的活性，
• Heterocyclic synthesis: A convenient route to some 2-mercepto 1,3,4-oxadiazole and green chemistry microwave-induced one-pot synthesis of 2-aryl 1,3,4-oxadiazole in quinazolone and their antibacterial and antifungal activity
  作者：A. R. Desai、K. R. Desai

  DOI：10.1002/jhet.5570420539

  日期：2005.7

  6-substi-tuted-3-[4-(5-phenyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl) phenyl]-2-substitutedquinazolin-4(3H)-one 3(a-l) were synthesized using conventional and microwave techniques respectively and were screened for antibacterial and antifungal activity.

  几个6-取代的-3-[（（5-巯基-1,3,4-恶二唑-2-基）甲基] -2-取代的喹唑啉-4（3 H）-一个或6-取代的-3- [4- （5-mercepto-1,3,4-oxadiazol-2-yl）phenyl] -2-取代的quinazolin-4（3 H）-一个2（al）和6-取代的-3-[（5-phenyl-1， 3,4-恶二唑-2-基）甲基] -2-取代的喹唑啉-4（3 H）-一或6-取代的-3- [4-（5-苯基-1,3,4-恶二唑-2分别使用常规技术和微波技术合成了（基）苯基] -2-取代的喹唑啉-4（3 H）-1 3（al），并对其抗菌和抗真菌活性进行了筛选。
• Synthesis and anticonvulsant activity of novel quinazolin-4(3H)-one derived pyrazole analogs
  作者：Veerachamy Alagarsamy、Govindaraj Saravanan

  DOI：10.1007/s00044-012-0169-9

  日期：2013.4

  Eighteen novel 6,8-(dibromo/unsubstituted)-2-(methyl/phenyl)-3-(4-(5-(substitutedphenyl)-3-phenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carbonyl)phenyl)-quinazolin-4(3H)-ones 4a-4r were designed and synthesized in good yield. Antiepileptic screening of the title compounds was performed using MES and scPTZ seizures tests while the neurotoxicity was determined by rotorod test. In the preliminary screening, compounds 4d, 4e, 4p, 4q, and 4r were found active in MES model, while 4a, 4d, 4f, 4m, and 4p showed significant antiepileptic activity in scPTZ model. Further, all these eight compounds were administered to rats and compounds 4e, 4p, and 4q showed better activity than Phenytoin in oral route. Among these compounds 4p revealed protection in MES after i.p. administration at a dose of 30 mg/kg (0.5 h) and 100 mg/kg (4 h). The compound 4p also provided protection in the scPTZ at a dose of 100 mg/kg (0.5 h) and 300 mg/kg (4 h).
• Panda; Srinivas; Rao, M.E. Bhanoji, Journal of the Indian Chemical Society, 2002, vol. 79, # 9, p. 770 - 771
  作者：Panda、Srinivas、Rao, M.E. Bhanoji、Panda

  DOI：——

  日期：——
• Joshi Jr.; Sah; Pant, Journal of the Indian Chemical Society, 1991, vol. 68, # 7, p. 416 - 418
  作者：Joshi Jr.、Sah、Pant

  DOI：——

  日期：——