摘要:
作为程序的一部分,我们试图(a)描绘我们先前报道的抗利尿剂拮抗作用所需的抗利尿剂拮抗剂中1-9位的结构特征,以及(b)获得具有增强的抗利尿剂效力和/或选择性的类似物,已经合成了14种抗利尿剂拮抗剂的新类似物[1-(β-巯基-β,β-环戊亚甲基丙酸),2-D-苯丙氨酸,4-缬氨酸]精氨酸-血管加压素[d-(CH2)5-D-Phe2VAVP) ,其中第4位的缬氨酸残基被下列L-氨基酸和甘氨酸取代:Ile,Abu,Thr,Ala,Gln,Lys,Cha,Nle,Nva,Phe,Leu,Gly,Tyr和Pro。这些类似物是1,d-(CH2)5-D-Phe2,Ile4AVP; 2,d(CH2)5-D-Phe2,Abu4AVP; 3,d(CH2)5-D-Phe2,Thr4AVP; 4,d(CH2)5-D-Phe2,Ala4AVP; 5,d(CH2)5-D-Phe2AVP; 6,d(CH 2)5 -D-Phe