5-Iodo-2-methyl-7H-[1,7]naphthyridin-8-one | 930303-56-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 5-Iodo-2-methyl-7H-[1,7]naphthyridin-8-one
• 英文别名: 5-Iodo-2-methyl-1,7-naphthyridin-8(7H)-one；5-iodo-2-methyl-7H-1,7-naphthyridin-8-one
• CAS: 930303-56-3
• 化学式: C₉H₇IN₂O
• 分子量: 286.072
• InChiKey: VDWKUIXGFUDVCO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  463.9±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.94±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-Iodo-2-methyl-7H-[1,7]naphthyridin-8-one 在 2,2'-联吡啶 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium phosphate 、 氧气 、 copper diacetate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-[6-(1-cyclopropylpyrazol-4-yl)-3,6-dihydro-2H-pyran-4-yl]-2-methyl-1,7-naphthyridin-8-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS TRIGGERING RECEPTOR EXPRESSED ON MYELOID CELLS 2 AGONISTS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QUE RÉCEPTEUR DE DÉCLENCHEMENT EXPRIMÉ SUR DES AGONISTES DE CELLULES MYÉLOÏDES 2

  摘要：

  The present disclosure provides compounds of Formula I, useful for the activation of Triggering Receptor Expressed on Myeloid Cells 2 ("TREM2"). This disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, uses of the compounds, and compositions for treatment of, for example, a neurodegenerative disorder. Further, the disclosure provides intermediates useful in the synthesis of compounds of Formula I.

  公开号：

  WO2023086799A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-甲基吡啶 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 N-碘代丁二酰亚胺 、 copper(l) iodide 、 对甲苯磺酸 、 三乙胺 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 65.0h， 生成 5-Iodo-2-methyl-7H-[1,7]naphthyridin-8-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS TRIGGERING RECEPTOR EXPRESSED ON MYELOID CELLS 2 AGONISTS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QUE RÉCEPTEUR DE DÉCLENCHEMENT EXPRIMÉ SUR DES AGONISTES DE CELLULES MYÉLOÏDES 2

  摘要：

  The present disclosure provides compounds of Formula I, useful for the activation of Triggering Receptor Expressed on Myeloid Cells 2 ("TREM2"). This disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, uses of the compounds, and compositions for treatment of, for example, a neurodegenerative disorder. Further, the disclosure provides intermediates useful in the synthesis of compounds of Formula I.

  公开号：

  WO2023086799A1

文献信息

• Naphthyridin derivatives
  申请人：Jaeschke Georg

  公开号：US20070078155A1

  公开（公告）日：2007-04-05

  The present invention relates to heterocyclic derivatives of formula I wherein R 1 , R 2 and R 3 are as defined in the description and claims, which compounds are metabotropic glutamate receptor 5 antagonists.

  本发明涉及公式I的杂环衍生物，其中R1、R2和R3如描述和声明中所定义，这些化合物是代谢型谷氨酸受体5拮抗剂。
• NAPHTHYRIDIN DERIVATIVES
  申请人：F.Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP1934216B1

  公开（公告）日：2010-11-24
• US7511055B2
  申请人：——

  公开号：US7511055B2

  公开（公告）日：2009-03-31