4-(3-(6-(2-甲氧基乙基)吡啶-3-基)-2-甲基咪唑并[1,2-b]吡嗪-8-基)吗啉 | 1298030-18-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 4-(3-(6-(2-甲氧基乙基)吡啶-3-基)-2-甲基咪唑并[1,2-b]吡嗪-8-基)吗啉
• 英文名称: 3-[6-(2-methoxyethyl)-3-pyridinyl]-2-methyl-8-(4-morpholinyl)-imidazo[l,2-b]pyridazine
• 英文别名: 3-[6-(2-methoxyethyl)-3-pyridinyl]-2-methyl-8-(4-morpholinyl)imidazo[1,2-b]pyridazine；3-[6-(2-methoxyethyl)-3-pyridinyl]-2-methyl-8-(4-morpholinyl)-imidazo[1,2-b]pyridazine；Imidazo(1,2-b)pyridazine, 3-(6-(2-methoxyethyl)-3-pyridinyl)-2-methyl-8-(4-morpholinyl)-；4-[3-[6-(2-methoxyethyl)pyridin-3-yl]-2-methylimidazo[1,2-b]pyridazin-8-yl]morpholine
• CAS: 1298030-18-8
• 化学式: C₁₉H₂₃N₅O₂
• 分子量: 353.424
• InChiKey: BPLVDYJDAVYLRQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  64.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(3-(6-(2-甲氧基乙基)吡啶-3-基)-2-甲基咪唑并[1,2-b]吡嗪-8-基)吗啉 在 磷酸 作用下， 以 乙醇 、 水 、 正丁醇 为溶剂， 以78%的产率得到3-[6-(2-methoxyethyl)-3-pyridinyl]-2-methyl-8-(4-morpholinyl)imidazo[1,2-b]pyridazine monophosphate
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZO[1,2-b]PYRIDAZINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PDE10 INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及新型咪唑并[1,2-b]吡啶嗪衍生物，其为磷酸二酯酶10（PDE10）的抑制剂，并且适用于治疗或预防涉及PDE10酶的神经、精神和代谢紊乱。该发明还涉及包含这种化合物的药物组合物，用于制备这种化合物和组合物的方法，以及利用这种化合物或药物组合物预防或治疗神经、精神和代谢紊乱和疾病。

  公开号：

  US20110269752A1
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二溴吡啶 在 四(三苯基膦)钯 、 palladium diacetate 、 正丁基二(1-金刚烷基)膦 potassium phosphate 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 83.25h， 生成 4-(3-(6-(2-甲氧基乙基)吡啶-3-基)-2-甲基咪唑并[1,2-b]吡嗪-8-基)吗啉
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZO[1,2-b]PYRIDAZINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PDE10 INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及新型咪唑并[1,2-b]吡啶嗪衍生物，其为磷酸二酯酶10（PDE10）的抑制剂，并且适用于治疗或预防涉及PDE10酶的神经、精神和代谢紊乱。该发明还涉及包含这种化合物的药物组合物，用于制备这种化合物和组合物的方法，以及利用这种化合物或药物组合物预防或治疗神经、精神和代谢紊乱和疾病。

  公开号：

  US20110269752A1

文献信息

• [EN] IMIDAZO[1,2-b]PYRIDAZINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PDE10 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZINE ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE PDE10
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2011051342A8

  公开（公告）日：2011-07-07
• SALT OF AN INHIBITOR OF PHOSPHODIESTERASE 10 ENZYME
  申请人：Janssen Pharmaceutica, N.V.

  公开号：EP2702062B1

  公开（公告）日：2015-12-16
• COMBINATIONS COMPRISING 4-METHYL-[1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A]QUINOXALINE COMPOUNDS AS PDE 2 INHIBITORS AND PDE 10 INHIBITORS FOR USE IN THE TREATMENT OF NEUROLOGICAL OR METABOLIC DISORDERS
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：EP2863909B1

  公开（公告）日：2020-11-04
• COMBINATIONS COMPRISING PDE 2 INHIBITORS SUCH AS 1-ARYL-4-METHYL-[1,2,4]TRIAZOLO-[4,3-A]]QUINOXALINE COMPOUNDS AND PDE 10 INHIBITORS FOR USE IN THE TREATMENT OF NEUROLOGICAL OF METABOLIC DISORDERS
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20150366873A1

  公开（公告）日：2015-12-24

  The present invention relates to combinations of phosphodiesterase 2 (PDE2) inhibitors with inhibitors of phosphodiesterase 10 (PDE10). In particular, the invention relates to combinations of 1-aryl-4-methyl-[1,2,4]triazolo[4,3-a]-quinoxaline derivatives which have been found to inhibit phosphodiesterase 2 (PDE2), with inhibitors of phosphodiesterase 10 (PDE10). Particular PDE10 inhibitors are selected from the group of MP-10, PQ-10, TP-10, papaverine, and the compounds disclosed in WO 2011/051324 and in WO 2011/110545. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such combinations, to processes for preparing such compositions, to the use of PDE2 inhibitors, in particular of 1-aryl-4-methyl-[1,2,4]triazolo[4,3-a]-quinoxaline derivatives for the potentiation of said PDE10 inhibitors, and to the use of said PDE10 inhibitors for the potentiation of the effect of said PDE2 inhibitors, in particular, 1-aryl-4-methyl-[1,2,4]triazolo[4,3-a]-quinoxaline derivatives, and to the use of such combinations and compositions for the prevention and treatment of disorders in which PDE2 and PDE10 are involved, such as neurological and psychiatric disorders, and endocrinological or metabolic diseases.
• US8716282B2
  申请人：——

  公开号：US8716282B2

  公开（公告）日：2014-05-06