2'-fluoro-2'-deoxy-5-(E)-bromovinyluridine | 130628-14-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘧啶核苷
• 英文名称: 2'-fluoro-2'-deoxy-5-(E)-bromovinyluridine
• 英文别名: 5-[(E)-2-bromoethenyl]-1-[(2R,3R,4R,5R)-3-fluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidine-2,4-dione
• CAS: 130628-14-7
• 化学式: C₁₁H₁₂BrFN₂O₅
• 分子量: 351.129
• InChiKey: RSXMBWPGSYJRMA-YPLKXGEDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  99.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2'-fluoro-2'-deoxy-5-(E)-bromovinyluridine 在 四溴化碳 、 三苯基膦 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 反应 1.08h， 以78%的产率得到2'-fluoro-5'-bromo-2',5'-dideoxy-5-(E)-bromovinyluridine
  参考文献：
  名称：

  NUCLEOSIDES FOR SUPPRESSING OR REDUCING THE DEVELOPMENT OF RESISTANCE IN CYTOSTATIC THERAPY

  摘要：

  该发明涉及特殊的核苷，例如，公式I所示的核苷，其中R1-R5如本文所述，并且涉及含有这些核苷的药物。此外，该发明涉及在癌症患者细胞毒治疗中抑制或减少耐药形成的方法中使用这种核苷。

  公开号：

  US20100227834A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(2'-deoxy-2'-fluorouridine-5-yl)-acrylic acid 在 potassium hydrogencarbonate 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.38h， 以62.7%的产率得到2'-fluoro-2'-deoxy-5-(E)-bromovinyluridine
  参考文献：
  名称：

  NUCLEOSIDES FOR SUPPRESSING OR REDUCING THE DEVELOPMENT OF RESISTANCE IN CYTOSTATIC THERAPY

  摘要：

  该发明涉及特殊的核苷，例如，公式I所示的核苷，其中R1-R5如本文所述，并且涉及含有这些核苷的药物。此外，该发明涉及在癌症患者细胞毒治疗中抑制或减少耐药形成的方法中使用这种核苷。

  公开号：

  US20100227834A1

文献信息

• Plant deoxyribonucleoside kinase enzymes and their use
  申请人：Knecht Wolfgang

  公开号：US20060230467A1

  公开（公告）日：2006-10-12

  This invention relates to pharmaceutical compositions comprising plant deoxyribonucleoside kinase enzymes (dNK) capable of phosphorylating nucleoside analogs and to medical use of said dNKs. More specifically the invention relates to the medical use of deoxyribonucleoside kinase enzymes derived from ( Arabidopsis thaliana ), from loblolly pine ( Pinus taeda ), from tomato ( Lycopersicum esculentum ), from maize ( Zea mays ) or from rice ( Oryza sativa ). The invention also relates to methods of sensitising cells to prodrugs, and to methods of inhibiting pathogenic agents in warm-blooded animals using said plant dNKs. In another aspect the invention relates to plant derived deoxyribonucleoside kinase enzymes provided in isolated form from loblolly pine ( Pinus taeda ), from tomato ( Lycopersicum esculentum ), from maize ( Zea mays ) or from rice ( Oryza sativa ). In further aspects the invention provides polynucleotides encoding the plant dNKs, vector constructs comprising the polynucleotide, packaging cell lines capable of producing said vector, and genetically modified isolated host cells transduced/transfected/-transformed with the vector.

  本发明涉及包含能使核苷类似物磷酸化的植物脱氧核苷激酶（dNK）的药物组合物，以及所述 dNK 的医学用途。更具体地说，本发明涉及源自( 拟南芥 )、龙柏( 太田松 )、番茄( 番茄 ）、玉米（Zea mays 玉米 ）或水稻（Oryza sativa Oryza sativa ).本发明还涉及使细胞对原药敏感的方法，以及使用所述植物 dNK 抑制温血动物中病原体的方法。 在另一个方面，本发明涉及植物衍生的脱氧核苷激酶，它以分离形式提供自小叶松( 太田松 )、番茄( Lycopersicum esculentum )、玉米( 玉米 ）或水稻（Oryza sativa Oryza sativa ).在进一步的方面，本发明提供了编码植物 dNKs 的多核苷酸、包含多核苷酸的载体构建体、能够产生所述载体的包装细胞系，以及用载体转导/转染/转化的转基因分离宿主细胞。
• PLANT DEOXYRIBONUCLEOSIDE KINASE ENZYMES AND THEIR USE
  申请人：Knecht, Wolfgang

  公开号：EP1520015A2

  公开（公告）日：2005-04-06
• YELLOW FEVER MOSQUITO DEOXYRIBONUCLEOSIDE KINASES AND ITS USE
  申请人：ZGene A/S

  公开号：EP1646716A1

  公开（公告）日：2006-04-19
• CHICKEN DEOXYCYTIDINE AND DEOXYADENOSINE KINASE ENZYMES AND THEIR USE
  申请人：ZGene A/S

  公开号：EP1781788A2

  公开（公告）日：2007-05-09
• MUTANT DEOXYADENOSINE KINASE ENZYMES AND THEIR USE
  申请人：ZGene A/S

  公开号：EP1974026A2

  公开（公告）日：2008-10-01