N-tert-Butyloxycarbonyl-L-valinyl-L-leucinyl-L-phenylalanylglycinal | 166303-60-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-tert-Butyloxycarbonyl-L-valinyl-L-leucinyl-L-phenylalanylglycinal
• 英文别名: (2-Methyl-1-{3-methyl-1-[1-(2-oxo-ethylcarbamoyl)-2-phenyl-ethylcarbamoyl]-butylcarbamoyl}-propyl)-carbamic acid tert-butyl ester；tert-butyl N-[(2S)-3-methyl-1-[[(2S)-4-methyl-1-oxo-1-[[(2S)-1-oxo-1-(2-oxoethylamino)-3-phenylpropan-2-yl]amino]pentan-2-yl]amino]-1-oxobutan-2-yl]carbamate
• CAS: 166303-60-2
• 化学式: C₂₇H₄₂N₄O₆
• 分子量: 518.654
• InChiKey: VYYBFPJOOUXONP-FKBYEOEOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  143
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

文献信息

• Anti-picornaviral agents
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0632051A1

  公开（公告）日：1995-01-04

  The present invention provides a group of novel compounds that inhibit the proteolytic activity of 3C proteases which are found in picornaviruses, particularly rhinoviruses. In picornaviruses the RNA genome is translated into a single large viral polyprotein precursor. The precursor demonstrates auto-proteolytic activity, cleaving itself into mature viral gene products. Therefore, compounds of the current invention are particularly useful in treating picornaviral infections by interrupting the processing of the viral gene products into mature and infectious viral particles. The current invention also provides a novel process the preparation of compounds of the current invention. The process entails the selective reduction of an imide intermediate representing a marked improvement over processes known in the art for making peptidyl-aldehydes.

  本发明提供了一组新型化合物，可抑制皮卡病毒，尤其是鼻病毒中的 3C 蛋白酶的蛋白分解活性。在短小病毒中，RNA 基因组被翻译成单一的大型病毒多聚蛋白前体。这种前体具有自体蛋白水解活性，可将自身裂解为成熟的病毒基因产物。因此，本发明的化合物通过阻断病毒基因产物加工成成熟的传染性病毒颗粒，特别适用于治疗皮卡病毒感染。本发明还提供了一种制备本发明化合物的新工艺。该工艺需要选择性还原酰亚胺中间体，与本领域已知的肽基醛制备工艺相比，有了明显的改进。
• US5821331A
  申请人：——

  公开号：US5821331A

  公开（公告）日：1998-10-13