(R)-2-Acetamido-N-benzyl-3-methoxy-N-methylpropanamide | 2764892-65-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (R)-2-Acetamido-N-benzyl-3-methoxy-N-methylpropanamide
• 英文别名: (2R)-2-acetamido-N-benzyl-3-methoxy-N-methylpropanamide
• CAS: 2764892-65-9
• 化学式: C₁₄H₂₀N₂O₃
• 分子量: 264.32
• InChiKey: SGYKCQVUCNHDRI-CYBMUJFWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

文献信息

• [EN] A PROCESS FOR THE PREPARATION OF LACOSAMIDE<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION DE LACOSAMIDE
  申请人：NATCO PHARMA LTD

  公开号：WO2011095995A1

  公开（公告）日：2011-08-11

  Present invention relates to an improved and commercial process for the preparation of lacosamide ((R)-2-acetamido-N-benzyl-3-methoxypropanamide) of formula (I). Present process utilizes high purity crystalline solids of formulae (XXXII) and (XIII) as key intermediates. Lacosamide is indicated for the adjunctive treatment of partial onset seizures in patients aged at least 17 years.

  本发明涉及一种改进的商业化过程，用于制备拉考酰胺（(R)-2-乙酰氨基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺）的化学式(I)。目前的工艺利用化学式(XXXII)和(XIII)的高纯度晶体固体作为关键中间体。拉考酰胺适用于至少17岁的患者的部分发作性癫痫的辅助治疗。
• Stable parenteral composition of lacosamide
  申请人：EXTROVIS AG

  公开号：US11278634B1

  公开（公告）日：2022-03-22

  In some embodiments, the disclosure provides a method of making a sterile lacosamide composition, the method comprising; (a) obtaining a composition comprising (i) about 5 mg/mL to about 20 mg/mL lacosamide, (ii) about 5 mg/mL to about 12 mg/mL sodium chloride, and (iii) water, (b) placing the composition of (a) into a glass vial, wherein the glass vial has an ammonium sulfate coating, (c) sealing the composition inside the glass vial; and (d) autoclaving the sealed glass vial of (c) at 121° C. at 15 lbs pressure for 15 minutes, wherein the pH of the composition in (d) is substantially the same as the pH of the composition after (a), and wherein the composition of (d) comprises less than about 0.2% (wt/wt) of Impurity A, Impurity B, Impurity C, Impurity D, Impurity E or Impurity F.

  在一些实施方案中，本公开提供了一种制造无菌拉科酰胺组合物的方法，该方法包括(a) 获得包含(i) 约 5 mg/mL 至约 20 mg/mL 拉科酰胺，(ii) 约 5 mg/mL 至约 12 mg/mL 氯化钠，和(iii) 水的组合物，(b) 将(a)的组合物放入玻璃瓶中，其中玻璃瓶具有硫酸铵涂层，(c) 将组合物密封在玻璃瓶内；和(d) 将(c)的密封玻璃瓶在 121 摄氏度、15 磅压力下高压灭菌 15 分钟。15磅压力下高压灭菌15分钟，其中(d)中组合物的pH值与(a)后组合物的pH值基本相同，且(d)的组合物包含小于约0.2%（重量/重量）的杂质A、杂质B、杂质C、杂质D、杂质E或杂质F。
• NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF AMINO ACID DERIVATIVES
  申请人：UCB Pharma GmbH

  公开号：EP2352721B1

  公开（公告）日：2013-03-27