2-[2-(Boc-L-alanyl)aminothiazol-4-yl]glyoxylic acid | 135767-33-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-[2-(Boc-L-alanyl)aminothiazol-4-yl]glyoxylic acid
• 英文别名: 2-[2-[[(2S)-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]propanoyl]amino]-1,3-thiazol-4-yl]-2-oxoacetic acid
• CAS: 135767-33-8
• 化学式: C₁₃H₁₇N₃O₆S
• 分子量: 343.36
• InChiKey: PGWSXIVDTFKELW-LURJTMIESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  163
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[2-(Boc-L-alanyl)aminothiazol-4-yl]glyoxylic acid 生成 Boc-L-Alanyl oxamidine acid
  参考文献：
  名称：

  Cephalosporin compounds

  摘要：

  化合物式为（I）的头孢菌素化合物，其中R.sup.1是氢原子或较低的烷基，R.sup.2是1-烷酰氧基烷基或1-氧羰基氧基烷基，它们的药学上可接受的盐，制备方法及其药用。这些头孢菌素化合物及其盐在从消化道吸收方面具有优越性，并且在从消化道吸收后，作为水解产物在体内显示出广泛的抗微生物活性，并且此外，它们的甜度比蔗糖高10-400倍。因此，这些化合物可用作口服给药剂，用于预防和治疗细菌感染性疾病。

  公开号：

  US05389625A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 2-[2-(Boc-L-alanyl)aminothiazol-4-yl]glyoxylate 生成 2-[2-(Boc-L-alanyl)aminothiazol-4-yl]glyoxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Cephalosporin compounds

  摘要：

  化合物式为（I）的头孢菌素化合物，其中R.sup.1是氢原子或较低的烷基，R.sup.2是1-烷酰氧基烷基或1-氧羰基氧基烷基，它们的药学上可接受的盐，制备方法及其药用。这些头孢菌素化合物及其盐在从消化道吸收方面具有优越性，并且在从消化道吸收后，作为水解产物在体内显示出广泛的抗微生物活性，并且此外，它们的甜度比蔗糖高10-400倍。因此，这些化合物可用作口服给药剂，用于预防和治疗细菌感染性疾病。

  公开号：

  US05389625A1

文献信息

• CEPHALOSPORIN COMPOUNDS AND PRODUCTION THEREOF
  申请人：Kyoto Pharmaceutical Industries, Ltd.

  公开号：EP0497978A1

  公开（公告）日：1992-08-12

  Cephalosporin compounds represented by general formula (I), pharmacologically acceptable addition salts thereof, method for the production thereof, and medicinal uses thereof, wherein R¹ represents hydrogen or lower alkyl, and R² represents 1-alkanoyloxyalkyl or 1-alkoxycarbonyloxy-alkyl. These compounds and salts not only can be readily absorbed through the digestive tract to exhibit wide antibacterial activities in vivo in the form of the hydrolyzates thereof, but also have remarkable sweetness 10 to 400 times as high as that of sucrose. Therefore they are useful in preventing and treating infectious diseases by oral administration.

  通式(I)代表的头孢菌素化合物、其药理学上可接受的加成盐、其生产方法及其药用用途，其中R¹代表氢或低级烷基，R²代表1-烷酰氧基烷基或1-烷氧基羰基氧基烷基。这些化合物及其盐类不仅容易被消化道吸收，以其水解物的形式在体内表现出广泛的抗菌活性，而且具有显著的甜味，其甜度是蔗糖的 10 至 400 倍。因此，它们在通过口服预防和治疗传染病方面非常有用。
• US5389625A
  申请人：——

  公开号：US5389625A

  公开（公告）日：1995-02-14