4-(4-溴-2-氟苯基氨基)-1,5-二甲基-6-氧代-N-(2-(乙烯基氧基)乙氧基)-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺 | 1067902-51-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4-(4-溴-2-氟苯基氨基)-1,5-二甲基-6-氧代-N-(2-(乙烯基氧基)乙氧基)-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺
• 英文名称: 4-(4-bromo-2-fluorophenylamino)-1,5-dimethyl-6-oxo-N-(2-(vinyloxy)ethoxy)-1,6-dihydropyridazine-3-carboxamide
• 英文别名: 4-(4-bromo-2-fluoroanilino)-N-(2-ethenoxyethoxy)-1,5-dimethyl-6-oxopyridazine-3-carboxamide
• CAS: 1067902-51-5
• 化学式: C₁₇H₁₈BrFN₄O₄
• 分子量: 441.257
• InChiKey: VJHNQVAMFJJYOS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  92.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-溴-2-氟苯基氨基)-1,5-二甲基-6-氧代-N-(2-(乙烯基氧基)乙氧基)-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺 在 盐酸 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以56%的产率得到4-(4-bromo-2-fluorophenylamino)-N-(2-hydroxyethoxy)-1,5-dimethyl-6-oxo-1,6-dihydropyridazine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  WO2008/120004

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  O-[2-(乙烯氧基)乙基]羟胺 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 4-(4-溴-2-氟苯基氨基)-1,5-二甲基-6-氧代-N-(2-(乙烯基氧基)乙氧基)-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  WO2007/44084

  摘要：

  公开号：

文献信息

• COMBINATION 059
  申请人：SMITH Paul David

  公开号：US20090099174A1

  公开（公告）日：2009-04-16

  This invention relates to a combination product, as defined herein, comprising a MEK inhibitor and a mTOR-selective inhibitor, and to methods for the production of an anti-cancer effect in a patient, which is accordingly useful in the treatment of cancer in a patient. More specifically the present invention relates to; a combination product, as defined herein, comprising a MEK inhibitor and a mTOR-selective inhibitor; a combination product, as defined herein, comprising a kit of parts comprising a MEK inhibitor and a mTOR-selective inhibitor; use of the combination product, as defined herein, in the treatment of cancer; a method of treating cancer comprising administering the combination product, as defined herein, to a patient. The combination product, as defined herein, and methods of the invention are also useful in the treatment of other diseases associated with the activity of MEK, and/or mTOR.

  本发明涉及一种组合产品，其定义为包括MEK抑制剂和mTOR选择性抑制剂，并且涉及在患者中产生抗癌效果的方法，因此在治疗患者的癌症方面非常有用。更具体地，本发明涉及：一种组合产品，其定义为包括MEK抑制剂和mTOR选择性抑制剂；一种组合产品，其定义为包括MEK抑制剂和mTOR选择性抑制剂的组件套件；使用此组合产品在癌症治疗中的方法；一种治疗癌症的方法，包括向患者投与此组合产品。此组合产品和本发明的方法也适用于治疗与MEK和/或mTOR活性相关的其他疾病。
• COMBINATION COMPRISING A MEK INHIBITOR AND AN AURORA KINASE INHIBITOR 188
  申请人：Mundt Kirsten Elisabeth

  公开号：US20100004247A1

  公开（公告）日：2010-01-07

  The present invention relates to a therapeutic combination comprising a MEK inhibitor and an Aurora kinase inhibitor, and to methods for the production of an anti-cancer effect in a patient, which is accordingly useful in the treatment of cancer in a patient. More specifically the present invention relates to: a therapeutic combination comprising a MEK inhibitor and an Aurora kinase inhibitor; a combination product comprising a MEK inhibitor and an Aurora kinase inhibitor, a kit of parts comprising a MEK inhibitor and an Aurora kinase inhibitor; use of a therapeutic combination, combination product or kit of parts in the treatment of cancer; a method of treating cancer comprising administering the therapeutic combination, combination product or kit of parts to a patient. The therapeutic combination and methods of the invention are also useful in the treatment of conditions in which the inhibition of MEK and/or Aurora kinase is beneficial.

  本发明涉及一种治疗组合物，包括MEK抑制剂和Aurora激酶抑制剂，以及在患者中产生抗癌效果的方法，因此在患者的癌症治疗中有用。更具体地，本发明涉及：一种治疗组合物，包括MEK抑制剂和Aurora激酶抑制剂；一种组合产品，包括MEK抑制剂和Aurora激酶抑制剂；一种零件套件，包括MEK抑制剂和Aurora激酶抑制剂；使用治疗组合物、组合产品或零件套件治疗癌症的方法；将治疗组合物、组合产品或零件套件输注给患者治疗癌症的方法。本发明的治疗组合物和方法也适用于治疗MEK和/或Aurora激酶抑制有益的情况。
• COMBINATION COMPRISING A MEK INHIBITOR AND AN AURORA KINASE INHIBITOR
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP2231281A2

  公开（公告）日：2010-09-29
• COMBINATIONS OF MEK INHIBITORS WITH MTOR INHIBITORS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP2217234A2

  公开（公告）日：2010-08-18
• [EN] COMBINATION OF A MEK- INHIBITOR AND A B-RAF INHIBITOR FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] COMBINAISON D'UN INHIBITEUR DE MEK ET D'UN INHIBITEUR DE B-RAF POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2008120004A1

  公开（公告）日：2008-10-09

  [EN] This invention relates to a combination product comprising a MEK inhibitor and a B-raf inhibitor, and to methods for the production of an anti-cancer effect in a patient, which is accordingly useful in the treatment of cancer in a patient. More specifically the present invention relates to: a combination product comprising a MEK inhibitor and a B raf inhibitor; a combination product comprising a kit of parts comprising a MEK inhibitor and a B-raf inhibitor; use of the combination product in the treatment of cancer; a method of treating cancer comprising administering the combination product to a patient. The combination product and methods of the invention are also useful in the treatment of other diseases associated with the activity of MEK, and/or B-raf.
  [FR] Cette invention porte sur un produit de combinaison comprenant un inhibiteur de MEK et un inhibiteur de B-raf, et sur des procédés pour la production d'un effet anticancer dans un patient, qui est en conséquence utile dans le traitement du cancer chez un patient. Plus spécifiquement, la présente invention porte sur : un produit de combinaison comprenant un inhibiteur de MEK et un inhibiteur de B-raf; un produit de combinaison comprenant un coffret de partie comprenant un inhibiteur de MEK et un inhibiteur de B-raf; l'utilisation du produit de combinaison dans le traitement du cancer; un procédé de traitement du cancer comprenant l'administration du produit de combinaison à un patient. Le produit de combinaison et les procédés de l'invention sont également utiles dans le traitement d'autres maladies associées à l'activité de MEK et/ou de B-raf.