摘要:
通过普遍有用的合成甲基-2,3-二甲氧基对苯二甲酰氯合成了新型的合成聚儿茶酚酯配体的两个实例,即精胺(8)和亚精胺(10)的羧酰胺基2,3-二羟基对苯二甲酸酯共轭物(6 )。初步的生物学评估表明,对苯二甲酸四聚体(8)是隔离和清除小鼠agent的极有效的试剂。一次25摩尔/千克(ip)剂量的8可以去除先前注射(iv,1小时之前)的73%柠檬酸p。在相同条件下,对苯二甲酸三聚体(10)仅排泄注入injected的49%。体外动力学实验表明,有10种快速,定量地从人转铁蛋白中去除了铁。这些结果与金属离子螯合剂的设计有关。