(2E,4E,6E,8E)-10-[[(3R,4S,5S,6R)-5-methoxy-4-[2-methyl-3-(3-methylbut-2-enyl)oxiran-2-yl]-1-oxaspiro[2.5]octan-6-yl]oxy]-10-oxodeca-2,4,6,8-tetraenoic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: (2E,4E,6E,8E)-10-[[(3R,4S,5S,6R)-5-methoxy-4-[2-methyl-3-(3-methylbut-2-enyl)oxiran-2-yl]-1-oxaspiro[2.5]octan-6-yl]oxy]-10-oxodeca-2,4,6,8-tetraenoic acid
• 化学式: C₂₆H₃₄O₇
• 分子量: 458.5
• InChiKey: NGGMYCMLYOUNGM-HTYDLQADSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  97.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

ADMET

毒理性

• 毒性总结

Fumagillin通过抑制酶甲硫氨酸氨基肽酶2来阻止血管形成（血管生成）。这通过将内皮细胞锁定在细胞周期的G1期来防止血管生成。抑制血管生成可以抑制肿瘤生长和转移。甲硫氨酸氨基肽酶2的抑制还阻断了Wnt信号通路，该信号通路在发育、细胞分化和肿瘤发生中起着关键作用。

Fumagillin blocks blood vessel formation (angiogenesis) by inhibiting the enzyme methionine aminopeptidase 2. This prevents angiogenesis by arresting endothelial cells in the G1 phase of the cell cycle. Inhibition of angiogenesis can suppress tumor growth and metastasis. Methionine aminopeptidase 2 inhibition also blocks Wnt signaling, which plays a critical role in development, cell differentiation, and tumorigenesis. (A3059, A3060)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 致癌物分类

对人类不具有致癌性（未被国际癌症研究机构IARC列名）。

No indication of carcinogenicity to humans (not listed by IARC).

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 健康影响

富马酸吉他霉素可能具有致基因毒性、致断裂毒性和细胞毒性。它还可能引起血小板减少症、中性粒细胞减少症和高脂酶血症。

Fumagillin can be genotoxic, clastogenic, and cytotoxic. It may also cause thrombocytopenia, neutropenia and hyperlipasaemia. (A3058, A3061, A3062)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 暴露途径

口服、皮肤、吸入和 parenteral（被污染的药物）。 (A3101)

Oral, dermal, inhalation, and parenteral (contaminated drugs). (A3101)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 症状

Fumagillin可能会导致腹部绞痛、呕吐和腹泻。

Fumagillin may cause abdominal cramps, vomiting, and diarrhea. (A3062)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

文献信息

• METHODS OF TREATING GIARDIASIS
  申请人：Zheng Wei

  公开号：US20140148398A1

  公开（公告）日：2014-05-29

  Compounds useful for the treatment of giardiasis are described.
• US9173898B2
  申请人：——

  公开号：US9173898B2

  公开（公告）日：2015-11-03