3-(4-methoxy-phenyl)-acrylamidine | 855524-38-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 3-(4-methoxy-phenyl)-acrylamidine
• 英文别名: (E)-3-(4-methoxyphenyl)prop-2-enimidamide
• CAS: 855524-38-8
• 化学式: C₁₀H₁₂N₂O
• 分子量: 176.218
• InChiKey: XUZHTEDSZQXAIM-QPJJXVBHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  59.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  p-nitrophenylcarbonate resin 、 3-(4-methoxy-phenyl)-acrylamidine 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 生成 (4-nitro(1,2,3,4,5,6-13C6)cyclohexa-1,3,5-trien-1-yl) thiohypochlorite
  参考文献：
  名称：

  Substituted n-aryl amidines as selective D1 dopamine receptor antagonists for the treatment of obesity and CNS disorders

  摘要：

  本发明提供了化合物，它们是D1受体的新型拮抗剂，以及制备这种化合物的方法。在另一种实施方案中，本发明提供了包含这种D1受体拮抗剂的药物组合物，以及使用它们治疗中枢神经系统疾病、肥胖症、代谢性疾病、食欲紊乱如过度进食症和糖尿病的方法。

  公开号：

  US20050137210A1

文献信息

• Amidine derivatives for treating amyloidosis
  申请人：Chalifour J. Robert

  公开号：US20070021483A1

  公开（公告）日：2007-01-25

  The present invention relates to the use of amidine compounds in the treatment of amyloid-related diseases. In particular, the invention relates to a method of treating or preventing an amyloid-related disease in a subject comprising administering to the subject a therapeutic amount of an amidine compound. Among the compounds for use according to the invention are those according to the following Formula, such that, when administered, amyloid fibril formation, neurodegeneration, or cellular toxicity is reduced or inhibited:

  本发明涉及在治疗与淀粉样相关疾病中使用氨基脲类化合物。特别地，本发明涉及一种治疗或预防受试者淀粉样相关疾病的方法，包括向受试者施用治疗剂量的氨基脲类化合物。根据本发明使用的化合物包括以下化学式的化合物，当施用时，可减少或抑制淀粉样纤维形成、神经退行性或细胞毒性：
• SUBSTITUTED N-ARYL AMIDINES AS SELECTIVE D1 DOPAMINE RECEPTOR ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF OBESITY AND CNS DISORDERS
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：EP1706375A2

  公开（公告）日：2006-10-04
• US7423149B2
  申请人：——

  公开号：US7423149B2

  公开（公告）日：2008-09-09
• [EN] SUBSTITUTED N-ARYL AMIDINES AS SELECTIVE D1 DOPAMINE RECEPTOR ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF OBESITY AND CNS DISORDERS<br/>[FR] AMIDINES SUBSTITUEES N-ARYLE COMME ANTAGONISTES SELECTIFS DU RECEPTEUR DE LA DOPAMINE D1 POUR TRAITER L'OBESITE ET LES TROUBLES DU SYSTEME NERVEUX CENTRAL
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2005063697A2

  公开（公告）日：2005-07-14

  The present invention provides compounds, which, are novel antagonists for D1 receptors as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention provides pharmaceutical compositions comprising such D1 receptor antagonists as well as methods of using them to treat CNS disorders, obesity, metabolic disorders, eating disorders such as hyperphagia, and diabetes.