N-methyl-N-Boc-N’-Tmob-ethylenediamine | 1263430-87-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-methyl-N-Boc-N’-Tmob-ethylenediamine
• 英文别名: N-methyl-N-boc-N'-tmobethylenediamine；Tert-butyl 2-(2,4,6-trimethoxybenzylamino)ethylmethylcarbamate；tert-butyl N-methyl-N-[2-[(2,4,6-trimethoxyphenyl)methylamino]ethyl]carbamate
• CAS: 1263430-87-0
• 化学式: C₁₈H₃₀N₂O₅
• 分子量: 354.447
• InChiKey: ATVLDRAIXMWPGK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  457.5±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.076±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.61
• 拓扑面积：
  69.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-methyl-N-Boc-N’-Tmob-ethylenediamine 在 2,4,6-三甲基吡啶 、 (1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethylidenaminooxy)dimethylaminomorpholinocarbenium hexafluorophosphate 、 水 、 sodium carbonate 、 lithium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 6.67h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] CONTROLLED-RELEASE CNP AGONISTS WITH INCREASED NEP STABILITY
  [FR] AGONISTES CNP À LIBÉRATION CONTRÔLÉE PRÉSENTANT UNE MEILLEURE STABILITÉ À NEP

  摘要：

  本发明涉及具有至少5倍长的降解半衰期的控制释放的CNP激动剂，在体外NEP降解测定中比相应释放的CNP激动剂，以及包含所述控制释放的CNP激动剂的药物组合物，它们的用途和治疗方法。

  公开号：

  WO2017118700A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4,6-三甲氧基苯甲醛 、 N-Boc-N-甲基乙二胺 在 甲醇 、 乙醇 、 sodium cyanoborohydride 、 溶剂黄146 作用下， 反应 2.0h， 以593 mg的产率得到N-methyl-N-Boc-N’-Tmob-ethylenediamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] RELAXIN PRODRUGS
  [FR] PROMÉDICAMENTS À BAE DE RELAXINE

  摘要：

  本发明涉及一种载体连结的弛肌素前药，包括所述前药的药物组合物，其用作治疗可以用弛肌素治疗的疾病的药物，以及应用这种载体连结的弛肌素前药或药物组合物的方法，治疗方法，以及包含这种前药或组合物的容器。

  公开号：

  WO2015067791A1

文献信息

• Long acting insulin composition
  申请人：Sprogoe Kennett

  公开号：US09265723B2

  公开（公告）日：2016-02-23

  The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising an insulin compound in a concentration that is sufficient to maintain a therapeutically effective level of the insulin compound in blood plasma for at least 3 days characterized by having a pharmacokinetic profile in vivo with substantially no burst of the insulin compound. The present invention further relates to the use of an insulin compound for preparing said pharmaceutical composition as well as a kit of parts comprising said pharmaceutical composition.

  本发明涉及一种药物组合物，其包括一种胰岛素化合物，其浓度足以在血浆中维持胰岛素化合物的治疗有效水平至少3天，其特征在于在体内具有基本没有胰岛素化合物突发的药代动力学特征。本发明还涉及利用胰岛素化合物制备所述药物组合物以及包括所述药物组合物的配件套件的用途。
• PRODRUGS COMPRISING AN INSULIN LINKER CONJUGATE
  申请人：SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH

  公开号：US20150258207A1

  公开（公告）日：2015-09-17

  The present invention relates to a prodrug or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising an insulin linker conjugate D-L, wherein D represents the insulin moiety; and -L is a non-biologically active linker moiety -L 1 represented by formula (I), wherein the dashed line indicates the attachment to one of the amino groups of the insulin by forming an amide bond. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said prodrugs as well as their use as a medicament for treating or preventing diseases or disorders which can be treated by insulin.

  本发明涉及一种前药或其药用可接受的盐，包括胰岛素连接物D-L，其中D代表胰岛素部分；-L是一种非生物活性的连接物-L1，其由式(I)表示，虚线表示通过形成酰胺键与胰岛素的氨基团之一结合。该发明还涉及包括所述前药的药物组合物，以及它们作为治疗或预防可以通过胰岛素治疗的疾病或紊乱的药物的用途。
• CONJUGATES COMPRISING AN GLP-1/GLUCAGON DUAL AGONIST, A LINKER AND HYALURONIC ACID
  申请人：SANOFI

  公开号：US20180154005A1

  公开（公告）日：2018-06-07

  The present invention relates to a conjugate or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising an GLP-1/Glucagon receptor agonist, a linker and a hyaluronic acid hydrogel bearing -L 1 -L 2 -L-Y—R 20 groups, wherein Y represents an GLP-1/Glucagon receptor agonist moiety; and -L is a linker moiety—by formula (la), wherein the dashed line indicates the attachment to one of the amino groups of the GLP-1/Glucagon receptor agonist moiety by forming an amide bond. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said conjugates as well as their use as a medicament for treating or preventing diseases or disorders which can be treated by GLP-1/Glucagon receptor agonist.

  本发明涉及一种共轭物或其药用可接受盐，包括GLP-1/胰高血糖素受体激动剂、连接剂和携带-L1-L2-L-Y—R20基团的透明质酸水凝胶，其中Y代表GLP-1/胰高血糖素受体激动剂基团；而-L是连接剂基团—按照公式（la），其中虚线表示通过形成酰胺键与GLP-1/胰高血糖素受体激动剂基团的氨基之一连接。该发明还涉及包含所述共轭物的药物组合物，以及它们作为治疗或预防可通过GLP-1/胰高血糖素受体激动剂治疗的疾病或紊乱的药物的用途。
• [EN] CONJUGATES COMPRISING AN GLP-1/GLUCAGON/GIP TRIPLE RECEPTOR AGONIST, A LINKER AND HYALURONIC ACID<br/>[FR] CONJUGUÉS COMPRENANT UN TRIPLE AGONISTE DES RÉCEPTEURS AUX GLP-1/GLUCAGON/GIP, UN LIEUR ET DE L'ACIDE HYALURONIQUE
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2019229225A1

  公开（公告）日：2019-12-05

  The present invention relates to a conjugate or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising an GLP-1/Glucagon/GIP triple receptor agonist, a linker and a hyaluronic acid hydrogel bearing - L1 -L2 - L - Y - R20 groups, wherein Y represents an GLP-1/Glucagon/GIP triple receptor agonist moiety; and -L is a linker moiety - by formula (la), wherein the dashed line indicates the attachment to one of the amino groups of the GLP-1/Glucagon/GIP triple receptor agonist moiety by forming an amide bond. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said conjugates as well as their use as a medicament for treating or preventing diseases or disorders which can be treated by GLP-1/Glucagon/GIP triple receptor agonist.

  本发明涉及一种共轭物或其药用可接受盐，包括GLP-1/Glucagon/GIP三重受体激动剂、连接剂和携带-L1-L2-L-Y-R20基团的透明质酸水凝胶，其中Y代表GLP-1/Glucagon/GIP三重受体激动剂基团；而-L是一个连接剂基团-由式（la）表示，其中虚线表示通过形成酰胺键之一连接到GLP-1/Glucagon/GIP三重受体激动剂基团的氨基团。该发明还涉及包含所述共轭物的药物组合物，以及它们作为治疗或预防可通过GLP-1/Glucagon/GIP三重受体激动剂治疗的疾病或紊乱的药物的用途。
• [EN] VEGF NEUTRALIZING PRODRUGS FOR THE TREATMENT OF OCULAR CONDITIONS<br/>[FR] PRO-MÉDICAMENTS DE NEUTRALISATION DE VEGF POUR LE TRAITEMENT D'ÉTATS OCULAIRES
  申请人：ASCENDIS PHARMA OPHTHALMOLOGY DIVISION AS

  公开号：WO2014056923A1

  公开（公告）日：2014-04-17

  The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising one or more pharmaceutically acceptable excipient(s) and a VEGF neutralizing prodrug, which comprises a VEGF neutralizing biologically active moiety, for use in a method for the treatment of one or more ocular conditions.

  本发明涉及一种药物组合物，包括一种或多种药用可接受的赋形剂和一种VEGF中和前药，其包括一种VEGF中和生物活性基团，用于治疗一种或多种眼部疾病的方法。