N-(3-((6-amino-5-(4-(pyridin-2-yloxy)phenyl)pyrimidin-4-yl)oxy)phenyl)acrylamide | 1415822-83-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物
• 英文名称: N-(3-((6-amino-5-(4-(pyridin-2-yloxy)phenyl)pyrimidin-4-yl)oxy)phenyl)acrylamide
• 英文别名: N-[3-[6-amino-5-(4-pyridin-2-yloxyphenyl)pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]prop-2-enamide
• CAS: 1415822-83-1
• 化学式: C₂₄H₁₉N₅O₃
• 分子量: 425.447
• InChiKey: YGFHDRQYIMTVIB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  112
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-5,6-二氯嘧啶 、 3-氨基苯酚 、 2-(4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenoxy)pyridine 、 丙烯酰氯 生成 N-(3-((6-amino-5-(4-(pyridin-2-yloxy)phenyl)pyrimidin-4-yl)oxy)phenyl)acrylamide
  参考文献：
  名称：

  COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE PRODUCTION OF PYRIMIDINE AND PYRIDINE COMPOUNDS WITH BTK INHIBITORY ACTIVITY

  摘要：

  本发明提供了新的嘧啶和吡啶化合物，包括式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)和式(V)，以及它们的制备和用于治疗高增殖性疾病，包括但不限于癌症、狼疮、过敏性疾病、干燥综合症和类风湿性关节炎。在优选实施例中，本发明描述了不可逆激酶抑制剂，包括但不限于布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。

  公开号：

  US20150259363A1

文献信息

• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE PRODUCTION OF PYRIMIDINE AND PYRIDINE COMPOUNDS WITH BTK INHIBITORY ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE PRODUCTION DE COMPOSÉS PYRIMIDINE ET PYRIDINE AYANT UNE ACTIVITÉ INHIBITRICE DE BTK
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2012170976A2

  公开（公告）日：2012-12-13

  The present invention provides novel pyrimidine and pyridine compounds according to Formula (I), Formula (II), Formula (III), Formula (IV) and Formula (V) their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases including, but not limited to, cancer, lupus, allergic disorders, Sjogren's disease and rheumatoid arthritis. In preferred embodiments, the present invention describes irreversible kinase inhibitors including, but not limited to, inhibitors of Bruton's tyrosine kinase.

  本发明提供了根据公式(I)、公式(II)、公式(III)、公式(IV)和公式(V)的新型嘧啶和吡啶化合物，以及它们的制备和用于治疗高增殖性疾病，包括但不限于癌症、狼疮、过敏性疾病、Sjogren病和类风湿性关节炎。在优选实施例中，本发明描述了不可逆激酶抑制剂，包括但不限于布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。
• Compositions and Methods for the Production of Pyrimidine and Pyridine Compounds with BTK Inhibitory Activity
  申请人：Hodous Brian L.

  公开号：US20140162983A1

  公开（公告）日：2014-06-12

  The present invention provides novel pyrimidine and pyridine compounds according to Formula (I), Formula (II), Formula (III), Formula (IV) and Formula (V) their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases including, but not limited to, cancer, lupus, allergic disorders, Sjogren's disease and rheumatoid arthritis. In preferred embodiments, the present invention describes irreversible kinase inhibitors including, but not limited to, inhibitors of Bruton's tyrosine kinase.

  本发明提供了新型嘧啶和吡啶化合物，其符合公式（I），公式（II），公式（III），公式（IV）和公式（V），以及它们的制备和用于治疗高增殖性疾病，包括但不限于癌症，狼疮，过敏性疾病，Sjogren's病和类风湿性关节炎。在优选实施例中，本发明描述了不可逆激酶抑制剂，包括但不限于布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。
• Compositions and methods for the production of pyrimidine and pyridine compounds with BTK inhibitory activity
  申请人：Hodous Brian L.

  公开号：US09073947B2

  公开（公告）日：2015-07-07

  The present invention provides novel pyrimidine and pyridine compounds according to Formula (I), Formula (II), Formula (III), Formula (IV) and Formula (V) their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases including, but not limited to, cancer, lupus, allergic disorders, Sjogren's disease and rheumatoid arthritis. In preferred embodiments, the present invention describes irreversible kinase inhibitors including, but not limited to, inhibitors of Bruton's tyrosine kinase.

  本发明提供了根据公式(I)、公式(II)、公式(III)、公式(IV)和公式(V)的新型嘧啶和吡啶化合物，它们的制造和用于治疗包括但不限于癌症、狼疮、过敏性疾病、Sjogren综合症和类风湿性关节炎等增殖性疾病。在优选实施例中，本发明描述了不可逆激酶抑制剂，包括但不限于布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。
• PYRIMIDINE COMPOUNDS WITH BTK INHIBITORY ACTIVITY FOR USE IN TREATING CANCER
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP4014977A1

  公开（公告）日：2022-06-22

  The invention provides pyrimidine compounds A225 and A250, which are inhibitors of Bruton's tyrosine kinase (BTK), for use in treating cancer.

  本发明提供的嘧啶化合物 A225 和 A250 是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的抑制剂，可用于治疗癌症。
• Methods for treating MS using pyrimidine and pyridine compounds with BTK inhibitory activity
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：US10716788B2

  公开（公告）日：2020-07-21

  The present invention provides methods of treating MS using pyrimidine and pyridine compounds which are inhibitors of Bruton's tyrosine kinase (BTK).

  本发明提供了使用作为布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂的嘧啶和吡啶化合物治疗多发性硬化症的方法。