(3R,6R)-1,4-Dimethyl-3-[(S)-1-(1-methylindol-3-yl)ethyl)-6-(2-methylthioethyl)piperazine-2,5-dione | 104011-94-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (3R,6R)-1,4-Dimethyl-3-[(S)-1-(1-methylindol-3-yl)ethyl)-6-(2-methylthioethyl)piperazine-2,5-dione
• 英文别名: (3R,6R)-1,4-dimethyl-3-[(1S)-1-(1-methylindol-3-yl)ethyl]-6-(2-methylsulfanylethyl)piperazine-2,5-dione
• CAS: 104011-94-1
• 化学式: C₂₀H₂₇N₃O₂S
• 分子量: 373.519
• InChiKey: VZEFPUAIEWQKIJ-MORSLUCNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  70.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

文献信息

• Piperazine compound as PAF-antagonist
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0181152A1

  公开（公告）日：1986-05-14

  Piperazine compounds of the formula: wherein R' is aryl; ar(lower)alkyl which may have lower alkoxy; or heterocyclic(lower)alkyl which may have substituent(s) selected from the group of lower alkyl and aryl on the heterocyclic ring; R2 is lower alkyl; higher alkyl; lower alkylthio(lower)alkyl; lower alkenylthio(lower)alkyl; hydroxy(lower)alkyl; protected hydroxy(lower)alkyl; amino(lower)alkyl; protected amino(lower) alkyl; carboxy(lower)alkyl; protected carboxy(lower)alkyl; arylthio(lower)alkyl; ar(lower)alkylthio(lower)alkyl; or heterocyclic-(lower)alkyl which may have lower alkyl on the heterocyclic ring; and R3 and R4 are each hydrogen or lower alkyl, or pharmaceutically acceptable salt thereof. Processes for the preparation of these piperazine compounds are also described, together with pharmaceutical compositions comprising them. The compounds are PAF (Platelet Activating Factor)antagonists and are therefore useful in the prevention and treatment of diseases caused by PAF, such as asthma, thrombosis and nephritis.

  式中的哌嗪化合物： 其中 R' 为芳基； 可带有低级烷氧基的芳基（低级）烷基；或 杂环（低级）烷基，可在杂环上具有选自低级烷基和芳基的取代基；或 或杂环（低级）烷基，其杂环上可有选自低级烷基和芳基的取代基； R2 是低级烷基 高烷基 低级烷硫基（低级）烷基 低级烯硫基（低级）烷基 羟基（低级）烷基 受保护的羟基（低级）烷基 氨基（低级）烷基 受保护的氨基（低级）烷基 羧基(低级)烷基 受保护的羧基（低级）烷基； 芳硫基（低级）烷基； 芳硫基（低级）烷基；或杂环-（低级）烷基，杂环上可能有低级烷基；以及 R3 和 R4 分别为氢或低级烷基，或其药学上可接受的盐。 本文还描述了制备这些哌嗪化合物的工艺以及包含这些化合物的药物组合物。 这些化合物是 PAF（血小板活化因子）拮抗剂，因此可用于预防和治疗由 PAF 引起的疾病，如哮喘、血栓和肾炎。
• US4806538A
  申请人：——

  公开号：US4806538A

  公开（公告）日：1989-02-21
• US4940709A
  申请人：——

  公开号：US4940709A

  公开（公告）日：1990-07-10