methyl (4-(2-(2-(6-aminopyridin-3-yl)-2(R)-hydroxyethylamino)-ethoxy)phenyl)acetate | 227091-67-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: methyl (4-(2-(2-(6-aminopyridin-3-yl)-2(R)-hydroxyethylamino)-ethoxy)phenyl)acetate
• 英文别名: methyl 2-[4-[2-[[(2R)-2-(6-aminopyridin-3-yl)-2-hydroxyethyl]amino]ethoxy]phenyl]acetate
• CAS: 227091-67-0
• 化学式: C₁₈H₂₃N₃O₄
• 分子量: 345.398
• InChiKey: BITCAZLBPIGFNE-INIZCTEOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl (4-(2-(2-(6-aminopyridin-3-yl)-2(R)-hydroxyethylamino)-ethoxy)phenyl)acetate 在 盐酸 、 水 作用下， 生成 {4-[2-(2-[6-aminopyridin-3-yl]-2-(R)-hydroxyethylamino)ethoxy]phenyl}acetic acid
  参考文献：
  名称：

  β-3 肾上腺素能受体激动剂的工艺研究和放大

  摘要：

  介绍了 β-3 肾上腺素能受体激动剂 (4-{2-[2-(6-aminopyridin-3-yl)-(2R)-羟基-乙基氨基]乙氧基}苯基)乙酸的可规模合成。关键的偶联步骤利用甲硅烷基-p ...

  DOI：

  10.1021/op049969o
• 作为产物：
  描述：

  methyl (4-(2-(2(R)-hydroxy-2-tetrazolo[1,5-a]pyridin-6-ylethylamino)-ethoxy)phenyl)acetate 在 tin(II)chloride dihydrate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 methyl (4-(2-(2-(6-aminopyridin-3-yl)-2(R)-hydroxyethylamino)-ethoxy)phenyl)acetate
  参考文献：
  名称：

  Combinations of &bgr;3 agonists and growth hormone secretagogues

  摘要：

  这项发明涉及包括β3肾上腺素受体激动剂在内的药物组合物，其中包括(4-(2-(2-(6-氨基吡啶-3-基)-2(R)-羟乙基氨基)乙氧基)苯乙酸)和生长激素或生长激素促分泌剂，以及这些化合物或其前药的药用可接受盐。该发明还涉及使用这些组合物治疗动物中的肥胖、糖尿病、高血压和衰弱，特别是在人类中的方法。

  公开号：

  US06657063B1

文献信息

• Combinations of &bgr;3 agonists and growth hormone secretagogues
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US06657063B1

  公开（公告）日：2003-12-02

  This invention is directed to pharmaceutical compositions comprising &bgr;3 adrenergic agonists including (4-(2-(2-(6-aminopyridin-3-yl)-2(R)-hydroxyethylamino)ethoxy)phenyl)acetic acid and growth hormone or growth hormone secretagogues, prodrugs thereof or pharmaceutically acceptable salts of said compounds or said prodrugs. The invention is also directed to methods of using those compositions in the treatment of obesity, diabetes, hypertension and frailty in animals and particularly in humans.

  这项发明涉及包括β3肾上腺素受体激动剂在内的药物组合物，其中包括(4-(2-(2-(6-氨基吡啶-3-基)-2(R)-羟乙基氨基)乙氧基)苯乙酸)和生长激素或生长激素促分泌剂，以及这些化合物或其前药的药用可接受盐。该发明还涉及使用这些组合物治疗动物中的肥胖、糖尿病、高血压和衰弱，特别是在人类中的方法。
• Process Research and Scale-Up for a β-3 Adrenergic Receptor Agonist
  作者：Brian C. Vanderplas、Keith M. DeVries、Darrell E. Fox、Jeffrey W. Raggon、Michael W. Snyder、Frank J. Urban

  DOI：10.1021/op049969o

  日期：2004.7.1

  A scaleable synthesis of the β-3 adrenergic receptor agonist, (4-2-[2-(6-aminopyridin-3-yl)-(2R)-hydroxy-ethylamino]ethoxy}phenyl)acetic acid is presented. The key coupling step utilizes a silyl-p...

  介绍了 β-3 肾上腺素能受体激动剂 (4-2-[2-(6-aminopyridin-3-yl)-(2R)-羟基-乙基氨基]乙氧基}苯基)乙酸的可规模合成。关键的偶联步骤利用甲硅烷基-p ...