(R)-1-Boc-2-(3-nitro-2-trifluoromethylphenoxymethyl)-pyrrolidine | 1135490-99-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-1-Boc-2-(3-nitro-2-trifluoromethylphenoxymethyl)-pyrrolidine
• 英文别名: (R)-2-(3-nitro-5-trifluoromethylphenoxymethyl)-pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；(R)-1-Boc-2-(3-nitro-5-trifluoromethyl-phenoxymethyl)-pyrrolidine；tert-butyl (2R)-2-[[3-nitro-5-(trifluoromethyl)phenoxy]methyl]pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 1135490-99-1
• 化学式: C₁₇H₂₁F₃N₂O₅
• 分子量: 390.359
• InChiKey: BOMBAUDUHOXSSS-GFCCVEGCSA-N

物化性质

• 沸点：
  444.0±45.0 °C(predicted)
• 密度：
  1.293±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  84.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-1-Boc-2-(3-nitro-2-trifluoromethylphenoxymethyl)-pyrrolidine 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 (2R)-2-(((3-nitro-5-(trifluoromethyl)-phenyl)-oxy)-methyl)-pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED AZOLES SUCH AS 2,5-DISUBSTITUTED BENZIMIDAZOLES, BENZOXAZOLES AND BENZOTHIAZOLES AS KINASE INHIBITORS
  [FR] AZOLES FUSIONNES TELS QUE BENZIMIDAZOLES, BENZOXAZOLES ET BENZOTHIAZLES 2,5-DISUBSTITUES COMME INHIBITEURS DE KINASE

  摘要：

  这项发明涉及式(I)至(III)的化合物，其中取代基如规范中所定义。这些化合物具有激酶抑制活性，如VEGFR/KDR抑制活性。因此，式(I)至(III)的化合物在预防和治疗与血管生成相关的疾病、眼科疾病、增生性疾病、炎症性疾病以及规范中描述的其他病理状况中将会有用。

  公开号：

  WO2004085425A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氟-5-硝基三氟甲苯 、 Boc-D-脯氨醇 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 (R)-1-Boc-2-(3-nitro-2-trifluoromethylphenoxymethyl)-pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 6-HETEROARYLOXY BENZIMIDAZOLES AND AZABENZIMIDAZOLES AS JAK2 INHIBITORS
  [FR] 6-HÉTÉROARYLOXY BENZIMIDAZOLES ET AZABENZIMIDAZOLES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE JAK2

  摘要：

  本公开提供6-杂环氧基苯并咪唑和氮杂苯并咪唑化合物及其组合物，用于抑制JAK2。

  公开号：

  WO2022140527A1

文献信息

• Substituted alkylamine derivatives and methods of use
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US20030225106A1

  公开（公告）日：2003-12-04

  Selected amines are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  选定的胺对预防治疗疾病有效，如血管生成介导的疾病。本发明包括新的化合物、类似物、前药和药用可接受的盐，药物组合物和预防治疗疾病和其他疾病或状况的方法，包括癌症等。本发明还涉及制造这类化合物的过程以及在此类过程中有用的中间体。
• Substituted amine derivatives and methods of use
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US20030203922A1

  公开（公告）日：2003-10-30

  Selected amines are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  选定的胺类化合物对于预防和治疗疾病，如血管生成介导的疾病，具有有效性。该发明涵盖了新颖的化合物、类似物、前药和其药用可接受盐，用于预防和治疗涉及癌症等疾病和其他疾患或病况的药物组合物和方法。该发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。
• Substituted arylamine derivatives and methods of use
  申请人：——

  公开号：US20020147198A1

  公开（公告）日：2002-10-10

  Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  所选化合物对预防和治疗疾病，如介导血管生成的疾病，具有有效性。该发明涵盖了新颖的化合物、类似物、前药和其药用可接受的衍生物，用于预防和治疗涉及癌症等疾病和其他疾病或情况的药物组合物和方法。该发明还涉及用于制备这种化合物的工艺，以及在这些工艺中有用的中间体。
• Heterocyclic compounds and methods of use
  申请人：——

  公开号：US20040209892A1

  公开（公告）日：2004-10-21

  Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  选定的化合物对于预防和治疗血管生成介导的疾病等疾病有效。本发明涵盖了新颖的化合物、类似物、前药和其药学上可接受的盐、药物组合物以及预防和治疗癌症等疾病和其他疾病或病况的方法。本发明还涉及制备这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。
• Substituted anthranilic amide derivatives and methods of use
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US20040087568A1

  公开（公告）日：2004-05-06

  Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  选定的化合物对于预防和治疗疾病，如介导血管生成的疾病具有有效性。该发明涵盖了新的化合物、类似物、前药和其药学上可接受的盐、药物组合物以及预防和治疗癌症等涉及疾病和其他疾病或状况的方法。该发明还涉及制备这些化合物的过程，以及在这些过程中有用的中间体。