作者:Gaviña, Daniel、Durán, Marta、Prieto, Lidia、Escolano, Marcos、Díaz-Oltra, Santiago、Sánchez-Roselló, María、del Pozo, Carlos
DOI:10.1002/adsc.202400576
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natural products.5 For this reason, the development of new synthetic methodologies that gain entry to these frameworks is highly desirable.6 The intramolecular Friedel-Crafts alkylation (IFCA) reaction is one of the most direct ways to synthesize polycyclic pyrroles.6a The main limitation of this approach, in its enantioselective version, is the high reactivity of the pyrrole moiety that can trigger background
介绍 从绿色化学的角度来看,串联反应是指在相同条件下发生多个成键反应,而不需要添加更多试剂或催化剂的过程,这是特别方便的。它们构成了一种原子经济和模块化的方法,用于以简单的方式从容易获得的起始材料合成复杂分子。 1 另一方面,手性催化剂促进的非手性或内消旋化合物的去对称反应已成为生成对映体富集化合物的最强大和最优雅的策略之一,同时生成多个立构中心。 2因此,串联反应与去对称过程相结合的优点是显而易见的,因为它们允许组装立体化学多样化的支架,增加其三维含量。这一功能与特定候选药物临床试验成功率的提高有关。 3 设计串联工艺的关键之一是具有多个正交反应点的底物的可用性,这些反应点将连续反应以产生结构和立体化学复杂性。取代的 2,5-环己二酮是这方面的理想底物。这些是用途广泛的合成中间体,也是对映选择性去对称化方案颇具吸引力的分子,因为它们具有 C2 对称元素。许多官能团,包括烯烃、炔烃、丙二