4-Bromo-5-methylsulfonylthiophene-2-carboxylic acid | 172461-97-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物
• 英文名称: 4-Bromo-5-methylsulfonylthiophene-2-carboxylic acid
• 英文别名: 4-Bromo-5-methanesulfonylthiophene-2-carboxylic acid
• CAS: 172461-97-1
• 化学式: C₆H₅BrO₄S₂
• mdl: MFCD18839114
• 分子量: 285.139
• InChiKey: APWUOODXRKVZKB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  520.5±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.908±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.166
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

文献信息

• Substituierte N-Heteroaroylguanidine, als Inhibitoren des zellulären Natrium-Protonen-Antiporters, als Antiarrhythmika und als Inhibitoren der Proliferation von Zellen
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0676395A2

  公开（公告）日：1995-10-11

  57 Die Erfindung betrifft Heteroaroylguanidine der Formel I worin die Substituenten HA und R(1) bis R(5) die in Anspruch 1 wiedergegebenen Bedeutungen haben. Diese Verbindungen I haben sehr gute antiarrhythmische Eigenschaften aufweisen, wie sie zum Behandeln von Krankheiten wichtig sind, die beispielsweise bei Sauerstoffmangelerscheinungen auftreten. Die Verbindungen sind infolge ihrer pharmakologischen Eigenschaften als antiarrhythmische Arzneimittel mit cardioprotektiver Komponente zur Infarktprophylaxe und der Infarktbehandlung sowie zur Behandlung der angina pectoris hervorragend geeignet, wobei sie auch präventiv die pathophysiologischen Vorgänge beim Entstehen ischämisch induzierter Schäden, insbesondere bei der Auslösung ischämisch induzierter Herzarrhythmien, inhibieren oder stark vermindern. Wegen ihrer schützenden Wirkungen gegen pathologische hypoxische und ischämische Situationen können die erfindungsgemäßen Verbindungen der Formel I infolge Inhibition des zellulären Na+/H+ Austauschmechanismus als Arzneimittel zur Behandlung aller akuten oder chronischen durch Ischämie ausgelösten Schäden oder dadurch primär oder sekundär induzierten Krankheiten verwendet werden. Dies betrifft ihre Verwendung als Arzneimittel für operative Eingriffe, z.B. bei Organ-Transplantationen, wobei die Verbindungen sowohl für den Schutz der Organe im Spender vor und während der Entnahme, zum Schutz entnommener Organe beispielsweise bei Behandlung mit oder deren Lagerung in physiologischen Badflüssigkeiten, wie auch bei der Überführung in den Empfängerorganismus verwendet werden können. Die Verbindungen sind ebenfalls wertvolle, protektiv wirkende Arzneimittel bei der Durchführung angioplastischer operativer Eingriffe beispielsweise am Herzen wie auch an peripheren Gefäßen. Entsprechend ihrer protektiven Wirkung gegen ischämisch induzierte Schäden sind die Verbindungen auch als Arzneimittel zur Behandlung von Ischämien des Nervensystems, insbesondere des ZNS, geeignet, wobei sie z.B. zur Behandlung des Schlaganfalls oder des Hirnödems geeignet sind. Darüberhinaus eignen sich die erfindungsgemäßen Verbindungen der Formel I ebenfalls zur Behandlungen von Formen des Schocks, wie beispielweise des allergischen, cardiogenen, hypovolämischen und des bakteriellen Schocks.

  57 本发明涉及式 I 的杂芳基胍类化合物 其中取代基 HA 和 R(1)至 R(5)的含义如权利要求 1 所述。这些化合物 I 具有很好的抗心律失常特性，这对于治疗缺氧症状等疾病非常重要。由于其药理特性，这些化合物非常适合作为具有心脏保护成分的抗心律失常药物，用于心梗的预防和治疗，以及心绞痛的治疗，它们还能预防性地抑制或大大减少缺血引起的损害发展过程中的病理生理过程，特别是缺血引起的心律失常的诱发过程。由于其对病理性缺氧和缺血情况的保护作用，根据本发明的式 I 化合物可用作药物，用于治疗缺血引起的所有急性或慢性损伤，或主要或次要因抑制细胞 Na+/H+ 交换机制而诱发的疾病。例如，在器官移植中，这些化合物既可用于在器官摘除前和摘除过程中保护捐献者的器官，也可用于保护摘除的器官，如在生理浴液中处理或储存，以及在转移到受体机体过程中。在对心脏或外周血管等进行血管成形术时，这些化合物也是有价值的保护性药物。根据其对缺血引起的损伤的保护作用，这些化合物也适用于治疗神经系统，特别是中枢神经系统的缺血，因此它们适用于治疗中风或脑水肿等疾病。此外，根据本发明的式 I 化合物还适用于治疗各种形式的休克，如过敏性休克、心源性休克、低血容量休克和细菌性休克。
• US5698581A
  申请人：——

  公开号：US5698581A

  公开（公告）日：1997-12-16