N-(3,5-dichlorophenyl)-6,7-dihydro-3-hydroxy-5H-thiazolo[3,2-a]pyrimidine-2-carboxamide | 159503-14-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: N-(3,5-dichlorophenyl)-6,7-dihydro-3-hydroxy-5H-thiazolo[3,2-a]pyrimidine-2-carboxamide
• 英文别名: N-(3,5-dichlorophenyl)-3-hydroxy-6,7-dihydro-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidine-2-carboxamide
• CAS: 159503-14-7
• 化学式: C₁₃H₁₁Cl₂N₃O₂S
• 分子量: 344.221
• InChiKey: RVQMBBZSVAFGST-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.68±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.47
• 重原子数：
  21.0
• 可旋转键数：
  2.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  64.93
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  5.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二乙基偶氮二羧酸酯 、 N-(3,5-dichlorophenyl)-6,7-dihydro-3-hydroxy-5H-thiazolo[3,2-a]pyrimidine-2-carboxamide 、 乙醚 在 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 生成 N-(3,5-Dichlorophenyl)-6,7-dihydro-3-methoxy-5H-thiazolo[3,2-a]pyrimidine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Thiazolopyrimidine derivatives

  摘要：

  提供了由公式##STR1##表示的噻唑吡咯啉衍生物及其盐，其特征在于带有R.sup.4和R.sup.5取代的羧酰胺残基。这些衍生物及其盐表现出抗血管生成活性，并可用于治疗和治愈可能与血管生成有关的疾病，包括糖尿病视网膜病变、各种慢性炎症症状、恶性实体肿瘤的生长或转移、风湿病和牛皮癣。

  公开号：

  US05599813A1

文献信息

• US5599813A
  申请人：——

  公开号：US5599813A

  公开（公告）日：1997-02-04
• Thiazolopyrimidine derivatives
  申请人：Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05599813A1

  公开（公告）日：1997-02-04

  Thiazolopyrimidine derivatives represented by the formula ##STR1## and salts thereof are provided, which are characterized by a carboxamide residue substituted with R.sup.4 and R.sup.5. The derivatives and salts thereof exhibit antiangiogenic activity and are useful for treatment and cure of diseases, the development of which may be related to angiogenesis, including diabetic retinopathy, various chronic inflammation conditions, growth or metastasis of malignant solid tumors, rheumatism and psoriasis.

  提供了由公式##STR1##表示的噻唑吡咯啉衍生物及其盐，其特征在于带有R.sup.4和R.sup.5取代的羧酰胺残基。这些衍生物及其盐表现出抗血管生成活性，并可用于治疗和治愈可能与血管生成有关的疾病，包括糖尿病视网膜病变、各种慢性炎症症状、恶性实体肿瘤的生长或转移、风湿病和牛皮癣。