(S)-2-aminomethyl-4-(methylsulfonyl)morpholine | 1353897-63-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: (S)-2-aminomethyl-4-(methylsulfonyl)morpholine
• 英文别名: (2S)-4-(Methylsulfonyl)-2-morpholinemethanamine；[(2S)-4-methylsulfonylmorpholin-2-yl]methanamine
• CAS: 1353897-63-8
• 化学式: C₆H₁₄N₂O₃S
• mdl: MFCD09892349
• 分子量: 194.255
• InChiKey: JYDKRSKRMGGEBM-LURJTMIESA-N

物化性质

• 沸点：
  337.2±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.32±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  81
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氟-3-硝基苯磺酰胺 、 (S)-2-aminomethyl-4-(methylsulfonyl)morpholine 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 4-[[(2S)-4-methylsulfonylmorpholin-2-yl]methylamino]-3-nitrobenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  METHYL- AND TRIFLUOROMETHYL-CONTAINING DISUBSTITUTED SULFONAMIDE SELECTIVE BCL-2 INHIBITOR

  摘要：

  本发明公开了一种含有甲基和三氟甲基的二取代磺酰胺选择性BCL-2抑制剂；具体公开了式I化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐、其制备方法以及包括该化合物的药物组合物。本发明还公开了该化合物及包括该化合物的药物组合物在治疗抗凋亡蛋白BCL-2相关疾病如癌症方面的用途。

  公开号：

  EP3978494A1

文献信息

• TRIFLUOROMETHYL-SUBSTITUTED SULFONAMIDE AS BCL-2-SELECTIVE INHIBITOR
  申请人：Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd.

  公开号：EP3858832A1

  公开（公告）日：2021-08-04

  Disclosed is a trifluoromethyl-substituted sulfonamide BCL-2-selective inhibitor, in particular disclosed are a compound of formula I, a stereoisomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition thereof. Also disclosed are the uses of said compound and of a pharmaceutical composition comprising same for treating anti-apoptotic BCL-2-related diseases, such as cancer.

  公开了一种三氟甲基取代的磺酰胺类 BCL-2 选择性抑制剂，特别是公开了一种式 I 的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐、其制备方法及其药物组合物。还公开了所述化合物及其药物组合物治疗抗凋亡 BCL-2 相关疾病（如癌症）的用途。
• [EN] METHYL- AND TRIFLUOROMETHYL-CONTAINING DISUBSTITUTED SULFONAMIDE SELECTIVE BCL-2 INHIBITOR<br/>[FR] INHIBITEUR DE BCL-2 SÉLECTIF À BASE DE SULFONAMIDE DISUBSTITUÉ CONTENANT DU MÉTHYLE ET DU TRIFLUOROMÉTHYLE<br/>[ZH] 包括甲基和三氟甲基的双取代磺酰胺类选择性BCL-2抑制剂
  申请人：CHIA TAI TIANQING PHARMACEUTICAL GROUP CO LTD

  公开号：WO2020238785A1

  公开（公告）日：2020-12-03

  公开包括甲基和三氟甲基的双取代磺酰胺类选择性BCL-2抑制剂，具体公开式I化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法以及包含该化合物的药物组合物。还公开该化合物以及包含该化合物的药物组合物在治疗与抗凋亡蛋白BCL-2相关疾病例如癌症中的用途。
• EP3858832
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• METHYL- AND TRIFLUOROMETHYL-CONTAINING DISUBSTITUTED SULFONAMIDE SELECTIVE BCL-2 INHIBITOR
  申请人：CHIA TAI TIANQING PHARMACEUTICAL GROUP CO., LTD.

  公开号：EP3978494A1

  公开（公告）日：2022-04-06

  Disclosed is a methyl- and trifluoromethyl-containing disubstituted sulfonamide selective BCL-2 inhibitor; specifically disclosed are a compound of formula I, a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt of same, a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition comprising the compound. Also disclosed are uses of the compound and of the pharmaceutical composition comprising the compound in treating anti-apoptotic protein BCL-2-related diseases such as cancer.

  本发明公开了一种含有甲基和三氟甲基的二取代磺酰胺选择性BCL-2抑制剂；具体公开了式I化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐、其制备方法以及包括该化合物的药物组合物。本发明还公开了该化合物及包括该化合物的药物组合物在治疗抗凋亡蛋白BCL-2相关疾病如癌症方面的用途。