摘要:
肽和缩酚肽在各个领域发挥着重要作用。固相肽合成 (SPPS) 是最著名的肽生产方案,可以与微波、超声波和连续流等多种工艺强化技术相协调。直到最近,大多数 SPPS 都是在N , N-二甲基甲酰胺 (DMF) 中进行。然而,自 2023 年 12 月起,DMF 的使用在欧盟受到限制。在这里,我们介绍一种多功能N -甲酰吗啉 (NFM)/苯甲醚 (An) 1:1 溶剂混合物,满足 SPPS 的所有绿色溶剂标准。这项创新实现了首个绿色超声辅助 SPPS (US-GSPPS),并使用 OxymaB 避免使用有害的苯并三唑化合物或 OxymaPure 偶联添加剂。通过在 NFM/An 中超声下的树脂上酯化和溶液/树脂上大环化成功合成具有挑战性的肽和天然产物,证明了广泛的可行性。此外,该混合物还可以作为连续流动固相方案的第一种绿色溶剂。