5,7-dichloro-8-fluoropyrido[3,4-d]pyridazin-4(3H)-one | 1564273-11-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 5,7-dichloro-8-fluoropyrido[3,4-d]pyridazin-4(3H)-one
• 英文别名: 5,7-dichloro-8-fluoro-3H-pyrido[3,4-d]pyridazin-4-one
• CAS: 1564273-11-5
• 化学式: C₇H₂Cl₂FN₃O
• 分子量: 234.017
• InChiKey: BYLMKFAFXXIDOE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,7-dichloro-8-fluoropyrido[3,4-d]pyridazin-4(3H)-one 在 copper(l) iodide 、 sodium hydride 、 (1S,2S)-(+)-N,N'-二甲基环己烷-1,2-二胺 、 caesium carbonate 、 potassium iodide 、 三氯氧磷 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 34.5h， 生成 3-((benzyloxy)methyl)-1-(4-chloro-8-fluoro-5 -((1,1,1-trifluoropropan-2-yl)oxy)pyrido[3.4-d]pyridazin-7-yl)-4-ethyl-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS DIHYDROOROTATE DEHYDROGENASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA DIHYDROOROTATE DÉSHYDROGÉNASE

  摘要：

  本文披露了一种通过调节DHODH来治疗受影响的疾病、紊乱或医疗状况的化合物、组合物和方法。这些化合物的实施例由以下的化学式(I)和化学式(II)表示：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2、X3、X4、Y和Z在此定义。

  公开号：

  WO2021156787A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-dichloro-4-formyl-5-fluoronicotynic acid 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以60 %的产率得到5,7-dichloro-8-fluoropyrido[3,4-d]pyridazin-4(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  Optimization of Novel Pyrido-pyridazinone Derivatives as FER Tyrosine Kinase Inhibitors, Leading to the Potent DS08701581

  摘要：

  DOI：

  10.1021/acsmedchemlett.4c00030

文献信息

• [EN] BICYCLIC HETEROARYL CYCLOALKYLDIAMINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF SPLEEN TYROSINE KINASES (SYK)<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROARYLE CYCLOALKYLDIAMINE BICYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE TYROSINE KINASES DE LA RATE (SYK)
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2014027300A1

  公开（公告）日：2014-02-20

  The present invention relates to bicyclic heteroaryl cycloalkyldiamine derivatives, to processes for their production, to their use as SYK inhibitors and to pharmaceutical compositions comprising them. Formula (I)

  本发明涉及双环杂芳基环烷基二胺衍生物，其生产工艺，其作为SYK抑制剂的用途，以及包含它们的药物组合物。公式（I）
• Bicyclic Heteroaryl Cycloalkyldiamine Derivatives
  申请人：Buehlmayer Peter

  公开号：US20150218157A1

  公开（公告）日：2015-08-06

  The present invention relates to bicyclic heteroaryl cycloalkyldiamine derivatives, to processes for their production, to their use as SYK inhibitors and to pharmaceutical compositions comprising them. Formula (I)

  本发明涉及双环杂环基环烷基二胺衍生物，其制备过程，其作为SYK抑制剂的应用以及包含它们的制药组合物。公式（I）
• BICYCLIC HETEROARYL CYCLOALKYLDIAMINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF SPLEEN TYROSINE KINASES (SYK)
  申请人：Novartis Tiergesundheit AG

  公开号：US20160213670A1

  公开（公告）日：2016-07-28

  The present invention relates to bicyclic heteroaryl cycloalkyldiamine derivatives, to processes for their production, to their use as SYK inhibitors and to pharmaceutical compositions comprising them. Formula (I)

  本发明涉及二环杂芳基环烷基二胺衍生物，其制备方法，它们作为SYK抑制剂的用途以及包含它们的制药组合物。 公式（I）
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS DIHYDROOROTATE DEHYDROGENASE INHIBITORS
  申请人：Janssen Biotech, Inc.

  公开号：EP4100124A1

  公开（公告）日：2022-12-14
• US9315500B2
  申请人：——

  公开号：US9315500B2

  公开（公告）日：2016-04-19