Boc-Ser(-CH2Ph)-N-oxysuccinimid | 78816-98-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Boc-Ser(-CH2Ph)-N-oxysuccinimid
• 英文别名: Boc-Serine(OBn)-OSu；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-3-phenylmethoxypropanoate
• CAS: 78816-98-5
• 化学式: C₁₉H₂₄N₂O₇
• mdl: MFCD03939945
• 分子量: 392.409
• InChiKey: NTFYOALQRQBBDG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.473
• 拓扑面积：
  111
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-6-甲基-N-邻甲苯苯甲酰胺 、 Boc-Ser(-CH2Ph)-N-oxysuccinimid 在 4-二甲氨基吡啶 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 96.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of human phosphatidylinositol 3-kinase delta

  摘要：

  本文揭示了抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ异构体（PI3Kδ）活性的方法，以及治疗疾病的方法，例如免疫和炎症紊乱，其中PI3Kδ在白细胞功能中发挥作用。最好的方法是使用能够选择性抑制PI3Kδ的活性的活性剂，同时不显著抑制其他PI3K异构体活性。提供了抑制PI3Kδ活性的化合物，包括选择性抑制PI3Kδ活性的化合物。还提供了使用PI3Kδ抑制剂化合物抑制癌细胞生长或增殖的方法。因此，本发明提供了使用PI3Kδ抑制剂化合物在体外和体内抑制PI3Kδ介导的过程的方法。

  公开号：

  US06667300B2

文献信息

• [EN] QUINAZOLINONES AS INHIBITORS OF HUMAN PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE DELTA<br/>[FR] QUINAZOLINONES UTILISEES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE DELTA HUMAINE
  申请人：ICOS CORP

  公开号：WO2005113556A1

  公开（公告）日：2005-12-01

  Compounds that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI3Kδ activity, are disclosed. Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (PI3Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function, using the compounds also are disclosed.

  本发明揭示了抑制PI3Kδ活性的化合物，包括选择性抑制PI3Kδ活性的化合物。同时，本发明还揭示了抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型（PI3Kδ）活性的方法，以及利用这些化合物治疗疾病的方法，例如免疫和炎症紊乱，在这些疾病中，PI3Kδ在白细胞功能中发挥作用。
• Quinazolinones as Inhibitors of Human Phosphatidylinositol 3-Kinase Delta
  申请人：Fowler Kerry W.

  公开号：US20080275067A1

  公开（公告）日：2008-11-06

  Compounds that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI3Kδ activity, are disclosed. Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (PI3Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function, using the compounds also are disclosed.

  本发明公开了抑制PI3Kδ活性的化合物，包括选择性抑制PI3Kδ活性的化合物。本发明还公开了通过使用这些化合物来抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型（PI3Kδ）活性的方法，以及使用这些化合物来治疗疾病的方法，例如免疫和炎症紊乱，其中PI3Kδ在白细胞功能中发挥作用。
• QUINAZOLINONES AS INHIBITORS OF HUMAN PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE DELTA
  申请人：Fowler Kerry W.

  公开号：US20100256168A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  Compounds that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI 3 Kδ activity, are disclosed. Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (PI3Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function, using the compounds also are disclosed.

  本发明公开了抑制PI3Kδ活性的化合物，其中包括选择性抑制PI3Kδ活性的化合物。本发明还公开了抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型（PI3Kδ）活性的方法，以及使用这些化合物治疗疾病的方法，例如免疫和炎症紊乱，其中PI3Kδ在白细胞功能中发挥作用。
• 5-fluoro-3-phenyl-2[1-(9H-purin-6-ylamino)propyl]-3H-quinazolin-4-one and 6-fluoro-3-phenyl-2-[1-(9H-purin-6-ylamino)ethyl]-3H-quinazolin-4-one as inhibitors of human phosphatidylinositol 3-kinase delta
  申请人：Icos Corporation

  公开号：US08980901B2

  公开（公告）日：2015-03-17

  Compounds that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI3Kδ activity, are disclosed. Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (PI3Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function, using the compounds also are disclosed. Exemplary compounds disclosed in this application are shown below:

  本文披露了抑制PI3Kδ活性的化合物，包括选择性抑制PI3Kδ活性的化合物。本文还披露了抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型（PI3Kδ）活性的方法，以及使用这些化合物治疗疾病的方法，如免疫和炎症紊乱，其中PI3Kδ在白细胞功能中发挥作用。本申请中披露的示例化合物如下：
• QUINAZOLINONES AS INHIBITORS OF HUMAN PHOSPHATIDYOSITOL 3-KINASE DELTA
  申请人：ICOS CORPORATION

  公开号：US20140121224A1

  公开（公告）日：2014-05-01

  Compounds that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI3Kδ activity, are disclosed. Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (PI3Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function, using the compounds also are disclosed.

  本发明公开了抑制PI3Kδ活性的化合物，包括选择性抑制PI3Kδ活性的化合物。本发明还公开了通过使用这些化合物来抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型（PI3Kδ）活性的方法，以及使用这些化合物治疗疾病的方法，例如免疫和炎症紊乱，其中PI3Kδ在白细胞功能中发挥作用。