4-(氯甲基)-1,3-恶唑烷-2-酮 | 62941-88-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑烷类
• 中文名称: 4-(氯甲基)-1,3-恶唑烷-2-酮
• 英文名称: 4-(chloromethyl)-1,3-oxazolidin-2-one
• 英文别名: 4-(chloromethyl)-oxazolidin-2-one；4-(chloromethyl)oxazolidin-2-one；4-chloromethyl-oxazolidin-2-one
• CAS: 62941-88-2
• 化学式: C₄H₆ClNO₂
• mdl: MFCD19219258
• 分子量: 135.55
• InChiKey: MWGJVZIMGXSJSB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(氯甲基)-1,3-恶唑烷-2-酮 、 4-二甲基氨基苯乙炔 在 氧气 、 sodium carbonate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 以82%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  H-膦酸酯和酰胺的好氧氧化炔基化：使用可循环利用的Cu-MnO催化剂合成炔基膦酸酯和乙酰胺的有效途径†

  摘要：

  使用我们合成的可循环使用的非均相铜-MnO催化剂，开发了一种原子经济且有效的路线，该路线可通过H膦酸酯和酰胺与脂肪族和芳香族炔烃的好氧氧化烷基化来合成炔基膦酸酯和乙酰胺。磷酸化是在无碱和无配体的条件下，在空气作为唯一氧化剂的条件下进行的。该反应可与多种官能团相容，并以良好或优异的产率产生炔基膦酸酯和乙酰胺产物。与文献报道相比，两种反应都可以放大至克级，而反应产率没有任何降低，并且反应时间更短。该催化剂可循环使用并重复使用几次，而不会显着降低反应活性。

  DOI：

  10.1039/c9cy00275h

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT DESTINÉS À TRAITER LES TROUBLES INFLAMMATOIRES
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2014139882A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  The present invention discloses compounds according to Formula I: Wherein R1a, R1b, R2, R4, R5, R6a, R6b, R7, R8, W, X, Cy, and the subscript a are as defined herein. The present invention relates to compounds inhibiting autotaxin (NPP2 or ENPP2), methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treatment using the same, for the prophylaxis and/or treatment of diseases involving fibrotic diseases, proliferative diseases, inflammatory diseases, autoimmune diseases, respiratory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, dermatological disorders, and/or abnormal angiogenesis associated diseasesby administering the compound of the invention.

  本发明公开了根据式I的化合物：其中R1a、R1b、R2、R4、R5、R6a、R6b、R7、R8、W、X、Cy和下标a如本文所定义。本发明涉及抑制自体脂肪酶（NPP2或ENPP2）的化合物，其制备方法，包含其的药物组合物，以及使用该化合物进行预防和/或治疗涉及纤维化疾病、增生性疾病、炎症性疾病、自身免疫疾病、呼吸系统疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、皮肤病和/或与异常血管生成相关疾病的方法。
• Synthesis and cannabinoid activity of 1-substituted-indole-3-oxadiazole derivatives: Novel agonists for the CB1 receptor
  作者：Gerard P. Moloney、James A. Angus、Alan D. Robertson、Martin J. Stoermer、Michael Robinson、Christine E. Wright、Ken McRae、Arthur Christopoulos

  DOI：10.1016/j.ejmech.2007.04.007

  日期：2008.3

  An exploratory chemical effort has been undertaken to develop a novel series of compounds as selective CB1 agonists. It is hoped that compounds of this type will have clinical utility in pain control, and cerebral ischaemia following stroke or traumatic head injury.We report here medicinal chemistry studies directed towards the investigation of a series of 1-substituted-indole-3-oxadiazoles as potential CB, agonists. Crown Copyright (c) 2007 Published by Elsevier Masson SAS. All rights reserved.