2-[1-(3,3-Diphenylpropyl)-4-piperidinyl]-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-one | 163268-23-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-[1-(3,3-Diphenylpropyl)-4-piperidinyl]-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-one
• 英文别名: 2-(1-(3,3-diphenylpropyl)-4-piperidyl)isoindolin-1-one；1H-Isoindol-1-one, 2-[1-(3,3-diphenylpropyl)-4-piperidinyl]-2,3-dihydro-；2-[1-(3,3-diphenylpropyl)piperidin-4-yl]-3H-isoindol-1-one
• CAS: 163268-23-3
• 化学式: C₂₈H₃₀N₂O
• 分子量: 410.559
• InChiKey: ZSOZYBIDCNHWSW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.3
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  23.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  溴甲苯 、 2-[1-(3,3-Diphenylpropyl)-4-piperidinyl]-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-one 在 盐酸 、 sodium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 水 为溶剂， 以49%的产率得到2-[1-(3,3-Diphenylpropyl)-4-piperidinyl]-2,3-dihydro-3-(phenylmethyl)-1H-isoindol-1-one, monohydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method

  摘要：

  提供了一种抑制微粒体三酰甘油转移蛋白的化合物，因此对降低血清脂质、治疗动脉粥样硬化及相关疾病有用。这些化合物具有结构##STR1##其中R.sup.1至R.sup.7、Q、X和Y的定义如本文所述。

  公开号：

  US05739135A1
• 作为产物：
  描述：

  N-[1-(3,3-Diphenylpropyl)-4-piperidinyl]benzamide monohydrochloride 、 2-[1-(3,3-Diphenyl-2-propenyl)-4-piperidinyl]-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-one, monohydrochloride 在 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 异丙醇 为溶剂， 以74%的产率得到2-[1-(3,3-Diphenylpropyl)-4-piperidinyl]-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-one
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method

  摘要：

  提供了一种抑制微粒体三酰甘油转移蛋白的化合物，因此对降低血清脂质、治疗动脉粥样硬化及相关疾病有用。这些化合物具有结构##STR1##其中R.sup.1至R.sup.7、Q、X和Y的定义如本文所述。

  公开号：

  US05739135A1

文献信息

• Triamide-substituted heterobicyclic compounds
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20030187053A1

  公开（公告）日：2003-10-02

  The invention relates to triamide MTP/ApoB inhibitors of the formula 1 1 wherein R 1 -R 8 are as defined in the specification, as well as pharmaceutical compositions and uses thereof, and processes for preparing the compounds. The compounds of the invention are useful for the treatment of obesity and lipid disorders.

  本发明涉及三酰胺MTP/ApoB抑制剂，其化学公式为1，其中R1-R8如说明书所述，以及包含这些化合物的药物组合物及其用途，以及制备这些化合物的方法。本发明的化合物可用于治疗肥胖和脂质紊乱。
• Microsomal triglyceride transfer protein inhibitor
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US20040132745A1

  公开（公告）日：2004-07-08

  The present invention provides inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein (MTP) and/or apolipoprotein B (Apo B) secretion having Formula (I) which are useful for the treatment of obesity and related diseases, as well as prevention and treatment of atherosclerosis and its clinical sequelae, for lowering serum lipids, and in the prevention and treatment of related diseases. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the present invention and to methods of treating obesity, atherosclerosis, and related diseases and/or conditions with the compounds of the present invention, either alone or in combination with other medicaments, including lipid-lowering agents. 1

  本发明提供了具有公式(I)的微粒体甘油三酯转运蛋白（MTP）和/或载脂蛋白B（Apo B）分泌抑制剂，用于治疗肥胖及相关疾病，以及预防和治疗动脉粥样硬化和其临床后遗症，降低血清脂质，以及预防和治疗相关疾病。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物，以及使用本发明化合物单独或与其他药物（包括降脂药）联合治疗肥胖、动脉粥样硬化和相关疾病/状况的方法。
• Microsomal Triglyceride transfer protein inhibitor
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US20040132779A1

  公开（公告）日：2004-07-08

  The present invention provides inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein (MTP) and/or apolipoprotein B (Apo B) secretion having Formula (I) which are useful for the treatment of obesity and related diseases, as well as prevention and treatment of atherosclerosis and its clinical sequelae, for lowering serum lipids, and in the prevention and treatment of related diseases. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the present invention and to methods of treating obesity, atherosclerosis, and related diseases and/or conditions with the compounds of the present invention, either alone or in combination with other pharmaceutical agents, including lipid-lowering agents. 1

  本发明提供了具有式（I）的微粒体三酰甘油转移蛋白（MTP）和/或载脂蛋白B（Apo B）分泌抑制剂，用于治疗肥胖和相关疾病，以及预防和治疗动脉粥样硬化及其临床后遗症，降低血清脂质，以及预防和治疗相关疾病。该发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物，以及使用本发明化合物单独或与其他药物剂（包括降脂药物）联合治疗肥胖、动脉粥样硬化和相关疾病和/或症状的方法。
• [EN] INHIBITORS OF MICROSOMAL TRIGLYCERIDE TRANSFER PROTEIN AND METHOD<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PROTEINE MICROSOMIALE DE TRANSFERT DES TRIGLYCERIDES ET PROCEDE D'UTILISATION
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：WO1996026205A1

  公开（公告）日：1996-08-29

  (EN) Compounds are provided which inhibit microsomal triglyceride transfer protein and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases. The compounds have the structure (a, b, c or d) wherein R1 to R6, Q, and X are as defined herein.(FR) L'invention concerne des composés qui inhibent la protéine microsomiale de transfert des triglycérides et qui sont donc utiles pour abaisser le niveau des lipides du sérum et pour traiter l'athérosclérose et les maladies similaires. Les composés ont la formule (a, b, c ou d). R1 à R6, Q et X de ces formules sont définis dans la description.

  (EN) 提供了一种抑制微粒体三酰甘油转移蛋白的化合物，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉硬化及相关疾病。这些化合物具有结构（a、b、c或d），其中R1至R6、Q和X的定义如本文所述。 (FR) 提供了一种抑制微粒体三酰甘油转移蛋白的化合物，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉硬化及相关疾病。这些化合物具有结构（a、b、c或d），其中R1至R6、Q和X的定义如本文所述。
• Microsomal triglyceride transfer protein
  申请人：——

  公开号：US20030166590A1

  公开（公告）日：2003-09-04

  Nucleic acid sequences, particularly DNA sequences, coding for all or part of the high molecular weight subunit of microsomal triglyceride transfer protein, expression vectors containing the DNA sequences, host cells containing the expression vectors, and methods utilizing these materials. The invention also concerns polypeptide molecules comprising all or part of the high molecular weight subunit of microsomal triglyceride transfer protein, and methods for producing these polypeptide molecules. The invention additionally concerns novel methods for preventing, stabilizing or causing regression of atherosclerosis and therapeutic agents having such activity. The invention concerns further novel methods for lowering serum liquid levels and therapeutic agents having such activity.

  核酸序列，特别是编码微粒体三酰甘油转移蛋白高分子量亚基的全部或部分的DNA序列，包含DNA序列的表达载体，包含表达载体的宿主细胞以及利用这些材料的方法。发明还涉及包含微粒体三酰甘油转移蛋白高分子量亚基的全部或部分的多肽分子，以及制备这些多肽分子的方法。此外，发明还涉及预防、稳定或导致动脉粥样硬化退化的新方法和具有此类活性的治疗剂。发明还涉及降低血清液体水平的新方法和具有此类活性的治疗剂。